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Brorphine

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La brorphine es un compuesto analgésico opioide basado en piperidina . [ 1 ] [ 2 ] La brorphine fue descubierta originalmente en un artículo de 2018 que investigaba compuestos opioides con sesgo funcional , con la intención de encontrar analgésicos más seguros que produjeran menos depresión respiratoria que los opioides típicos. [ 3 ] Inicialmente se informó que la brorphine tenía un alto sesgo, con una EC 50 de 4,8 nM para la unión a GTPγS y 182 nM para el reclutamiento de β-arrestina, [ 3 ] sin embargo, un estudio más reciente no encontró sesgo significativo para ninguno de los compuestos probados, incluida la brorphine. [ 4 ] Su perfil de seguridad en ningún modelo animal nunca se ha establecido.

En un estudio con células linfoblastoides humanas TK6 que analizaba el posible efecto mutagénico de varios análogos de la orfina , se demostró que la brofina tenía un marcado efecto citostático pero no propiedades mutagénicas. [ 5 ]

A pesar de la falta de información de seguridad sobre el compuesto, la brorfina se ha vendido como droga de diseño desde mediados de 2019, identificándose inicialmente en el Medio Oeste de EE. UU., aunque posteriormente se encontró en Bélgica en 2020. Está relacionada en estructura química con compuestos como el bencilfentanilo y la bezitramida , aunque es estructuralmente lo suficientemente distinta como para quedar fuera de la definición formal de un "análogo del fentanilo" en jurisdicciones como EE. UU. y Nueva Zelanda que tienen controles estructurales Markush sobre esta familia de drogas. [ 4 ] [ 6 ] A pesar de su nombre, no es un análogo estructural de la morfina .

La brorphine fue identificada por primera vez en el suministro de drogas recreativas de EE. UU. en julio de 2020 por el Centro de Investigación y Educación en Ciencias Forenses (CFSRE) a través de su programa NPS Discovery; sin embargo, identificaciones anteriores por parte de la Administración para el Control de Drogas (DEA) podrían haber ocurrido ya a finales de 2019. El aumento de la brorphine en EE. UU. puede vincularse directamente con la disminución del isotonitazeno debido a la clasificación por parte de la DEA. [ 7 ] La brorphine fue implicada por primera vez en 20 muertes en EE. UU., principalmente en casos originados en los estados del Medio Oeste. La brorphine se encontró comúnmente con fentanilo y flualprazolam , una combinación de drogas verificada mediante pruebas de productos farmacéuticos. La brorphine también se ha identificado en píldoras y tabletas de opioides falsificadas. Recientemente, datos del CFSRE y NMS Labs muestran que la brorphine se ha detectado en más de 100 casos hasta octubre de 2020. [ 8 ] [ 9 ] [ 7 ]

Legalidad

La brorphine no está controlada por la Convención Única sobre Estupefacientes de 1961 ni por la Ley Federal de Análogos , pero su venta, producción, posesión o consumo podrían ser ilegales en varios países si se destina al consumo humano. En Estados Unidos, la DEA incluyó la brorphine en la Lista I de emergencia temporal durante dos años el 4 de enero de 2021. [ 10 ] El 3 de febrero de 2023, la DEA presentó en el Registro Federal planes para la inclusión permanente de la brorphine en la Lista I. [ 11 ] [ 12 ]

Véase también

Referencias

  1. ↑ Grafinger KE, Wilde M, Otte L, Auwärter V (octubre de 2021). "Caracterización farmacológica y metabólica del nuevo opioide sintético brorfina y su detección en casos rutinarios" . Forensic Science International . 327 110989. doi : 10.1016/j.forsciint.2021.110989 . PMID 34509061 . 
  2. ↑ Ujváry I, Christie R, Evans-Brown M, Gallegos A, Jorge R, de Morais J, et al. (abril de 2021). "Clásicos oscuros en neurociencia química: etonitazeno y benzimidazoles relacionados". ACS Chemical Neuroscience . 12 (7): 1072– 1092. doi : 10.1021/acschemneuro.1c00037 . PMID 33760580. S2CID 232356192 .   
  3. 1 2 Kennedy NM, Schmid CL, Ross NC, Lovell KM, Yue Z, Chen YT, et al. (octubre de 2018). "Optimización de una serie de agonistas del receptor opioide mu (MOR) con alto sesgo de señalización de proteína G" . Journal of Medicinal Chemistry . 61 (19): 8895– 8907. doi : 10.1021/acs.jmedchem.8b01136 . PMC 6386185. PMID 30199635 .   
  4. 1 2 Vandeputte MM, Cannaert A, Stove CP (noviembre de 2020). "Caracterización funcional in vitro de un panel de nuevas sustancias psicoactivas opioides no fentanilo". Archives of Toxicology . 94 (11): 3819– 3830. Bibcode : 2020ArTox..94.3819V . doi : 10.1007/s00204-020-02855-7 . hdl : 1854/LU-8687070 . PMID 32734307. S2CID 220881657 .  
  5. ↑ Lenzi M, Gasperini S, Bilel S, Corli G, Rombolà F, Hrelia P, et al. (mayo de 2025). " Nuevos opioides sintéticos: ¿qué sabemos sobre la mutagenicidad de la bromfina y sus análogos?" . International Journal of Molecular Sciences . 26 (11): 5084. doi : 10.3390/ijms26115084 . PMC 12155182. PMID 40507895 .   
  6. ↑ Verougstraete N, Vandeputte MM, Lyphout C, Cannaert A, Hulpia F, Van Calenbergh S, et al. (enero de 2021). "Primer informe sobre la brorphine: ¿el próximo opioide en el horizonte de las nuevas sustancias psicoactivas mortales?". Journal of Analytical Toxicology . 44 (9): 937– 946. doi : 10.1093/jat/bkaa094 . hdl : 1854/LU-8671214 . PMID 32744605 .  
  7. 1 2 Vandeputte MM, Krotulski AJ, Papsun DM, Logan BK, Stove CP (julio de 2021). "El auge y la caída del isotonitazeno y la brorphine: dos estrellas recientes en el firmamento de los opioides sintéticos" . Journal of Analytical Toxicology . 46 (2): 115– 121. doi : 10.1093/jat/bkab082 . PMID 34233349 . 
  8. ↑ Krotulski AJ, Papsun DM, Noble C, Kacinko SL, Logan BK (marzo de 2021). "Brorphine: investigación y cuantificación de un nuevo opioide sintético potente en casos de toxicología forense mediante cromatografía líquida-espectrometría de masas". Journal of Forensic Sciences . 66 (2): 664– 676. doi : 10.1111/1556-4029.14623 . PMID 33201526. S2CID 226990291 .  
  9. ↑ Vohra V, King AM, Jacobs E, Aaron C (septiembre de 2021). "Muerte asociada con brorfina, un nuevo opioide sintético emergente". Toxicología Clínica . 59 (9): 851– 852. doi : 10.1080/15563650.2021.1879111 . PMID 33522844. S2CID 231761916 .  
  10. ↑ "Listas de sustancias controladas: Inclusión temporal de la brofina en la Lista I" . Registro Federal :: Solicitar acceso . 3 de diciembre de 2020. 
  11. ↑ "Listas de sustancias controladas: Inclusión de la brofina en la Lista I" . Registro Federal :: Solicitar acceso . 6 de marzo de 2023. 
  12. ↑ "Listas de sustancias controladas: Inclusión de la brorfina en la Lista I: Orden final" (PDF) . Administración para el Control de Drogas de EE. UU. 6 de marzo de 2023.