Hispanopedia Wiki
Articulo de referencia

Ubenimex

[http://www.sigmaaldrich.com/catalog/ProductDetail.do?lang=en&N4=482609|ALDRICH&N5=SEARCH_CONCAT_PNO|BRAND_KEY&F=SPEC N-((2S,3R)-3-Amino-2-hydroxy-4-phenylbutyryl)-L-leucine] at...

Hispanopedia WikiContenido en espanolLectura gratuita

Ubenimex ( DCI ), también conocido más comúnmente como bestatina , es un inhibidor de proteasa competitivo y reversible . Es un inhibidor de la arginil aminopeptidasa (aminopeptidasa B), [ 3 ] la leucotrieno A4 hidrolasa ( una metaloproteasa de zinc que muestra actividades tanto de epóxido hidrolasa como de aminopeptidasa ), [ 4 ] la alanil aminopeptidasa (aminopeptidasa M/N), [ 5 ] la leucil/cistinil aminopeptidasa (oxitocinasa/vasopresinasa), [ 6 ] [ 7 ] y la dipeptidasa de membrana (leucotrieno D4 hidrolasa ). Se está estudiando su uso en el tratamiento de la leucemia mielocítica aguda [ 8 ] y el linfedema . [ 9 ] Se deriva de Streptomyces olivoreticuli . [ 10 ] Se ha descubierto que el ubenimex inhibe la degradación enzimática de la oxitocina , la vasopresina , las encefalinas y otros péptidos y compuestos.

Estructura cristalina de ubenimex
Estructura cristalina de ubenimex en el sitio de unión de la hidrolasa de leucotrieno A4. Representada a partir de PDB 1HS6 .
Cápsulas de Ubenimex vendidas en China

Véase también

Referencias

  1. ↑ N-((2S,3R)-3-Amino-2-hidroxi-4-fenilbutiril)-L-leucina en Sigma-Aldrich
  2. ↑ "Ubenimex" . pubchem.ncbi.nlm.nih.gov . Consultado el 12 de diciembre de 2021 .
  3. ↑ Umezawa, H.; Aoyagi, T.; Suda, H.; Hamada, M.; Takeuchi, T. (1976). "Bestatina, un inhibidor de la aminopeptidasa B, producido por actinomicetos" . The Journal of Antibiotics . 29 (29): 97– 99. doi : 10.7164/antibiotics.29.97 . PMID 931798 . 
  4. ↑ Muskardin, DT; Voelkel, NF; Fitzpatrick, FA (1994). "Modulación de la formación de leucotrienos pulmonares y la presión de perfusión por Bestatin, un inhibidor de la hidrolasa de leucotrieno A4". Farmacología bioquímica . 48 (48): 131– 137. doi : 10.1016/0006-2952(94)90232-1 . PMID 8043014 . 
  5. ↑ K Sekine; H Fujii; F Abe (1999). "Inducción de apoptosis por Bestatin (ubenimex) en líneas celulares leucémicas humanas" . Leukemia . 13 (5): 729– 734. doi : 10.1038/sj.leu.2401388 . PMID 10374877 . 
  6. ↑ Nakanishi Y, Nomura S, Okada M, Ito T, Katsumata Y, Kikkawa F, Hattori A, Tsujimoto M, Mizutani S (2000). "Purificación por inmunoafinidad y caracterización de la leucina aminopeptidasa/oxitocinasa placentaria nativa de la placenta humana". Placenta . 21 (7): 628– 34. doi : 10.1053/plac.2000.0564 . PMID 10985965 . 
  7. ^ Naruki M, Mizutani S, Goto K, Tsujimoto M, Nakazato H, Itakura A, Mizuno K, Kurauchi O, Kikkawa F, Tomoda Y (1996). "La oxitocina es hidrolizada por una enzima de la placenta humana que es idéntica a la oxitocinasa del suero del embarazo". Péptidos . 17 (2): 257– 61. doi : 10.1016/0196-9781(95)02124-8 . PMID 8801531 . S2CID 28486489 .  
  8. ↑ Hirayama, Y; Sakamaki, S; Takayanagi, N; Tsuji, Y; Sagawa, T; Chiba, H; Matsunaga, T; Niitsu, Y (2003). "Quimioterapia con ubenimex según la edad del paciente y el trastorno orgánico en 18 casos de leucemia mielógena aguda en pacientes ancianos: efectos, complicaciones y supervivencia a largo plazo". Gan to Kagaku Ryoho. Cancer & Chemotherapy . 30 (8): 1113– 8. PMID 12938265 . 
  9. ↑ Tian, ​​W; Rockson, S; Jiang, X; Kim, J; Begaye, A; Shuffle, EM; Tu, AB; Cribb, M; Nepiyushchikh, Z; Feroze, AH; Zamanian, RT; Dhillon, RT; Voelkel, NF; Peters-Golden, M; Kitajewski, J; Dixon, JB; Nicolls, MR (2017). "El antagonismo del leucotrieno B4 mejora el linfedema experimental" . Science Translational Medicine . 9 (389) eaal3920. doi : 10.1126/scitranslmed.aal3920 . PMID 28490670 . 
  10. ↑ Bauvois, B; Dauzonne, D (enero de 2006). "Inhibidores de la aminopeptidasa-N/CD13 (EC 3.4.11.2): Química, evaluaciones biológicas y perspectivas terapéuticas" . Medicinal Research Reviews . 26 (1): 88–130 . doi : 10.1002/med.20044 . PMC 7168514. PMID 16216010 .  
  • La base de datos en línea MEROPS para peptidasas y sus inhibidores: Bestatina