Acedapsona

La acedapsona ( DCI ) es un fármaco antimicrobiano que también posee actividad antipalúdica .

Acedapsona es la DCI de diacetil dapsona . Fue sintetizada y desarrollada en 1937 por Ernest Fourneau y su equipo en el laboratorio de química farmacéutica del Instituto Pasteur , ^{[ 1 ]} y fue comercializada como Rodilone por la compañía Rhône-Poulenc . ^{[ 2 ]}

Es un profármaco de acción prolongada de la dapsona. Se utiliza para el tratamiento de la lepra . ^{[ 3 ]}

Cristaliza en forma de agujas de color amarillo pálido a partir de éter dietílico y en forma de láminas a partir de etanol diluido . Es ligeramente soluble en agua.

Síntesis

La acedapsona se prepara convenientemente mediante la acetilación de la dapsona.

Referencias

^ Fourneau E, Tréfouël J , Nitti F, Bovet D (julio de 1937). "Chimiothérapie de l'infection pneumococcique par la di-(p-acétylaminophényl)-sulfone (1399 F)". compt. Desgarrar. Acad. Ciencia. (en francés). 205 : 299.
^ Fourneau JP (1987). "Ernest Fourneau, fundador de la chimenea terapéutica francesa: hojas de álbum". Revue d'Histoire de la Pharmacie (en francés). 75 (275): 335– 55. doi : 10.3406/pharm.1987.2904 .
↑ Shaw IN, Christian M, Jesudasan K, Kurian N, Rao GS (junio de 2003). "Eficacia de la terapia multidrogas en la lepra multibacilar: seguimiento a largo plazo de 34 pacientes con lepra multibacilar tratados con regímenes multidrogas hasta la negatividad del frotis cutáneo" . Leprosy Review . 74 (2): 141–7 . doi : 10.47276/lr.74.2.141 . PMID 12862255 .
↑ Elslager EF, Gavrilis ZB, Phillips AA, Worth DF (mayo de 1969). "Fármacos de depósito. IV. 4',4'''-Sulfonilbisacetanilida (Acedapsone, DADDS) y sulfanilanilidas relacionadas con acción antipalúdica y antileprosa prolongada". Journal of Medicinal Chemistry . 12 (3): 357– 63. doi : 10.1021/jm00303a003 . PMID 4892242 .
↑ Raiziss GW, Clemence LW, Severac M, Moetsch JC (1939). "Química y quimioterapia de la 4,4′-diaminodifenilsulfona, la 4-amino-4′-hidroxi-difenilsulfona y compuestos relacionados". Journal of the American Chemical Society . 61 (10): 2763– 2765. doi : 10.1021/ja01265a060 .
^ Fromm E, Wittmann J (1908). «Derivado desp-Nitrotiofenoles» . Berichte der Deutschen Chemischen Gesellschaft . 41 (2): 2264– 2273. doi : 10.1002/cber.190804102131 .

[1] Fourneau E, Tréfouël J , Nitti F, Bovet D (julio de 1937). "Chimiothérapie de l'infection pneumococcique par la di-(p-acétylaminophényl)-sulfone (1399 F)". compt. Desgarrar. Acad. Ciencia. (en francés). 205 : 299.

[2] Fourneau JP (1987). "Ernest Fourneau, fundador de la chimenea terapéutica francesa: hojas de álbum". Revue d'Histoire de la Pharmacie (en francés). 75 (275): 335– 55. doi : 10.3406/pharm.1987.2904 .

[pmid12862255-3] Shaw IN, Christian M, Jesudasan K, Kurian N, Rao GS (junio de 2003). "Eficacia de la terapia multidrogas en la lepra multibacilar: seguimiento a largo plazo de 34 pacientes con lepra multibacilar tratados con regímenes multidrogas hasta la negatividad del frotis cutáneo" . Leprosy Review . 74 (2): 141–7 . doi : 10.47276/lr.74.2.141 . PMID 12862255 .

[4] Elslager EF, Gavrilis ZB, Phillips AA, Worth DF (mayo de 1969). "Fármacos de depósito. IV. 4',4'''-Sulfonilbisacetanilida (Acedapsone, DADDS) y sulfanilanilidas relacionadas con acción antipalúdica y antileprosa prolongada". Journal of Medicinal Chemistry . 12 (3): 357– 63. doi : 10.1021/jm00303a003 . PMID 4892242 .

[5] Raiziss GW, Clemence LW, Severac M, Moetsch JC (1939). "Química y quimioterapia de la 4,4′-diaminodifenilsulfona, la 4-amino-4′-hidroxi-difenilsulfona y compuestos relacionados". Journal of the American Chemical Society . 61 (10): 2763– 2765. doi : 10.1021/ja01265a060 .

[6] Fromm E, Wittmann J (1908). «Derivado desp-Nitrotiofenoles» . Berichte der Deutschen Chemischen Gesellschaft . 41 (2): 2264– 2273. doi : 10.1002/cber.190804102131 .

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