Hispanopedia Wiki
Articulo de referencia

receptor 5- HT4

4 receptor","function":"displaytitle"},"params":{},"i":0}}]}"> El receptor 4 de 5-hidroxitriptamina es una proteína que en humanos está codificada por el gen HTR4 . [ 5 ] [ 6 ] ...

Hispanopedia WikiContenido en espanolLectura gratuita

El receptor 4 de 5-hidroxitriptamina es una proteína que en humanos está codificada por el gen HTR4 . [ 5 ] [ 6 ]

Función

Este gen pertenece a la familia de receptores de serotonina humanos , que son receptores acoplados a proteínas G que estimulan la producción de AMPc en respuesta a la serotonina (5-hidroxitriptamina). El producto génico es una proteína transmembrana glicosilada que actúa tanto en el sistema nervioso periférico como en el central para modular la liberación de diversos neurotransmisores . Se han descrito múltiples variantes de transcripción que codifican proteínas con secuencias C-terminales distintas, pero no se ha determinado la longitud completa de algunas de estas variantes. [ 7 ]

Ubicación

El receptor se localiza en el tracto digestivo , la vejiga urinaria , el corazón y la glándula suprarrenal , así como en el sistema nervioso central (SNC). [ 8 ] En el SNC, el receptor aparece en el putamen , el núcleo caudado , el núcleo accumbens , el globo pálido y la sustancia negra , y en menor medida en la neocorteza , el rafe , los núcleos pontinos y algunas áreas del tálamo . No se ha encontrado en el cerebelo. [ 9 ]

isoformas

La internalización es específica de la isoforma. [ 10 ]

Ligandos

Recientemente se han introducido varios fármacos que actúan como agonistas selectivos de 5-HT4 en la investigación científica y la medicina clínica. Algunos fármacos que actúan como agonistas de 5- HT4 también son activos como antagonistas de 5-HT3 , como la metoclopramida, la mosaprida, la renzaprida y la zacoprida, por lo que estos compuestos no pueden considerarse altamente selectivos. La investigación en esta área continúa. [ 11 ] Entre estos agonistas, la prucaloprida tiene una afinidad más de 150 veces mayor por los receptores 5-HT4 que por otros receptores.

El SB-207,145 radiomarcado con carbono-11 se utiliza como radioligando para 5-HT 4 en estudios de tomografía por emisión de positrones en cerdos [ 12 ] y humanos. [ 13 ]

Agonistas

Antagonistas

  • L-lisina
  • Piboserod
  • GR-113,808 (ácido 1-metil-1H-indol-3-carboxílico, éster metílico de [1-[2-[(metilsulfonil)amino]etil]-4-piperidinil]) [ 16 ]
  • GR-125.487
  • RS-39604 (1-[4-Amino-5-cloro-2-(3,5-dimetoxifenil)metiloxi]-3-[1-[2-metilsulfonilamino]piperidin-4-il]propan-1-ona)
  • SB-203,186
  • SB-204,070
  • ([Metoxi- 11 C]1-butilpiperidin-4-il)metil 4-amino-3-metoxibenzoato [ 17 ]
  • Manzanilla (extracto de etanol) [ 18 ]

Véase también

Referencias

  1. 1 2 3 GRCh38: Versión 89 de Ensembl: ENSG00000164270 – Ensembl , mayo de 2017
  2. 1 2 3 GRCm38: Versión 89 de Ensembl: ENSMUSG00000026322 – Ensembl , mayo de 2017
  3. ↑ "Referencia humana de PubMed:" . Centro Nacional de Información Biotecnológica, Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .
  4. ↑ "Referencia de PubMed sobre el ratón:" . Centro Nacional de Información Biotecnológica, Biblioteca Nacional de Medicina de EE . UU .
  5. ^ Claeysen S, Faye P, Sebben M, Lemaire S, Bockaert J, Dumuis A, Taviaux S (diciembre de 1997). "Asignación del receptor de 5-hidroxitriptamina (HTR4) a las bandas q31 → q33 del cromosoma humano 5 mediante hibridación in situ" (PDF) . Citogenética y genética celular . 78 (2): 133– 4. doi : 10.1159/000134646 . PMID 9371406 . 
  6. ↑ Blondel O, Vandecasteele G, Gastineau M, Leclerc S, Dahmoune Y, Langlois M, Fischmeister R (agosto de 1997). " Caracterización molecular y funcional de un receptor 5-HT4 clonado del atrio humano" . FEBS Letters . 412 (3): 465–74 . Bibcode : 1997FEBSL.412..465B . doi : 10.1016/S0014-5793(97)00820-X . PMID 9276448. S2CID 23714426 .  
  7. ↑ "Entrez Gene: HTR4 receptor 4 de 5-hidroxitriptamina (serotonina)" .
  8. ↑ Hegde SS, Eglen RM (octubre de 1996). " Receptores periféricos 5-HT4" . FASEB Journal . 10 (12): 1398– 407. doi : 10.1096/fasebj.10.12.8903510 . PMID 8903510. S2CID 21596751 .  
  9. ↑ Varnäs K, Halldin C, Pike VW, Hall H (agosto de 2003). "Distribución de receptores 5-HT4 en el cerebro humano post mortem: un estudio autorradiográfico utilizando [125I]SB 207710". European Neuropsychopharmacology . 13 (4): 228–34 . doi : 10.1016/S0924-977X(03)00009-9 . PMID 12888181. S2CID 27945284 .  
  10. ^ Mnie-Filali O, Amraei MG, Benmbarek S, Archer-Lahlou E, Peñas-Cazorla R, Vilaró MT, Boye SM, Piñeyro G (marzo de 2010). "La internalización del receptor de serotonina 4 (5-HT4R) es específica de la isoforma: efectos de 5-HT y RS67333 en las isoformas A y B". Señalización Celular . 22 (3): 501– 9. doi : 10.1016/j.cellsig.2009.11.004 . PMID 19922792 . 
  11. ↑ Pellissier LP, Sallander J, Campillo M, Gaven F, Queffeulou E, Pillot M, Dumuis A, Claeysen S, Bockaert J, Pardo L (abril de 2009). "Interruptores de palanca conformacionales implicados en estados activados basales constitutivos e inducidos por agonistas de los receptores de 5-hidroxitriptamina-4" ( PDF) . Farmacología molecular . 75 (4): 982–90 . doi : 10.1124/mol.108.053686 . PMID 19168624. S2CID 17957338 .  
  12. ↑ Kornum BR, Lind NM, Gillings N, Marner L, Andersen F, Knudsen GM (enero de 2009). "Evaluación del nuevo ligando PET del receptor 5-HT4 [ 11C ] SB207145 en el minicerdo de Göttingen" . Journal of Cerebral Blood Flow and Metabolism . 29 (1): 186– 96. doi : 10.1038/jcbfm.2008.110 . PMID 18797470 . 
  13. ^ Marner L, Gillings N, Comley RA, Baaré WF, Rabiner EA, Wilson AA, Houle S, Hasselbalch SG, Svarer C, Gunn RN, Laruelle M, Knudsen GM (junio de 2009). "Modelado cinético de la unión de 11C-SB207145 a receptores 5-HT4 en el cerebro humano in vivo" . Revista de Medicina Nuclear . 50 (6): 900– 8. doi : 10.2967/jnumed.108.058552 . PMID 19470850 . 
  14. ↑ Costall B, Naylor RJ (noviembre de 1993). " La farmacología del receptor 5-HT4". Psicofarmacología clínica internacional . 8 Supl. 2 (Supl. 2): 11–18 . doi : 10.1097/00004850-199311002-00002 . PMID 8201242. S2CID 36692776 .  
  15. ↑ Godínez-Chaparro B, Barragán-Iglesias P, Castañeda-Corral G, Rocha-González HI, Granados-Soto V (marzo de 2011). "Papel de los receptores periféricos 5-HT (4), 5-HT (6) y 5-HT (7) en el desarrollo y mantenimiento de la alodinia e hiperalgesia mecánica secundaria". Dolor . 152 (3): 687– 97. doi : 10.1016/j.pain.2010.12.020 . PMID 21239110 . S2CID 140204185 .  
  16. ↑ Gale JD, Grossman CJ, Whitehead JW, Oxford AW, Bunce KT, Humphrey PP (enero de 1994). " GR113808: un nuevo antagonista selectivo con alta afinidad en el receptor 5-HT4" . British Journal of Pharmacology . 111 (1): 332–8 . doi : 10.1111/j.1476-5381.1994.tb14064.x . PMC 1910004. PMID 8012715 .  
  17. ↑ Xu R, Hong J, Morse CL, Pike VW (octubre de 2010). "Síntesis, relaciones estructura-afinidad y radiomarcaje de ligandos selectivos de alta afinidad del receptor 5-HT4 como sondas de imagen prospectivas para tomografía por emisión de positrones" . Journal of Medicinal Chemistry . 53 (19): 7035–47 . doi : 10.1021/jm100668r . PMC 2951497. PMID 20812727 .  
  18. ↑ Simmen U, Kelber O, Okpanyi SN, Jaeggi R, Bueter B, Weiser D (2006). "Unión de STW 5 (Iberogast) y sus componentes a los receptores intestinales 5-HT, muscarínicos M3 y opioides". Phytomedicine . 13 (Supl. 5): 51–5 . doi : 10.1016/j.phymed.2006.03.012 . PMID 16973340 . 

Lecturas adicionales

  • Licht CL, 2009, Cambios en el receptor 5-HT 4 en modelos animales de depresión y tratamiento antidepresivo , tesis doctoral, Universidad de Copenhague .
  • Ullmer C, Schmuck K, Kalkman HO, Lübbert H (agosto de 1995). "Expresión de ARNm del receptor de serotonina en vasos sanguíneos" . FEBS Letters . 370 (3): 215–21 . Bibcode : 1995FEBSL.370..215U . doi : 10.1016/0014-5793(95)00828-W . PMID 7656980. S2CID 9015835 .  
  • Blondel O, Vandecasteele G, Gastineau M, Leclerc S, Dahmoune Y, Langlois M, Fischmeister R (agosto de 1997). " Caracterización molecular y funcional de un receptor 5-HT4 clonado del atrio humano" . FEBS Letters . 412 (3): 465–74 . Bibcode : 1997FEBSL.412..465B . doi : 10.1016/S0014-5793(97)00820-X . PMID 9276448. S2CID 23714426 .  
  • Van den Wyngaert I, Gommeren W, Verhasselt P, Jurzak M, Leysen J, Luyten W, Bender E (noviembre de 1997). "Clonación y expresión de un ADNc del receptor de serotonina 5-HT4 humano" . Revista de neuroquímica . 69 (5): 1810– 9. doi : 10.1046/j.1471-4159.1997.69051810.x . PMID 9349523 . S2CID 25269904 .  
  • Claeysen S, Faye P, Sebben M, Lemaire S, Bockaert J, Dumuis A (octubre de 1997). "Clonación y expresión de receptores 5-HT4S humanos. Efecto de la densidad del receptor en su acoplamiento a la adenilil ciclasa" ( PDF) . NeuroReport . 8 (15): 3189–96 . doi : 10.1097/00001756-199710200-00002 . PMID 9351641. S2CID 20624532 .  
  • Blondel O, Gastineau M, Dahmoune Y, Langlois M, Fischmeister R (junio de 1998). "Clonación, expresión y farmacología de cuatro isoformas del receptor humano de 5-hidroxitriptamina 4 producidas por empalme alternativo en el extremo carboxilo" ( PDF) . Journal of Neurochemistry . 70 (6): 2252– 61. doi : 10.1046/j.1471-4159.1998.70062252.x . PMID 9603189. S2CID 24203530. Archivado del original (PDF) el 10 de junio de 2023. Recuperado el 8 de abril de 2022 .  
  • Cichon S, Kesper K, Propping P, Nöthen MM (1998). "Asignación del gen del receptor humano de serotonina 4 (HTR4) al brazo largo del cromosoma 5 (5q31-q33)". Biología de la membrana molecular . 15 (2): 75– 8. doi : 10.3109/09687689809027521 . PMID 9724925 . 
  • Claeysen S, Sebben M, Becamel C, Bockaert J, Dumuis A (mayo de 1999). "Nuevas variantes de empalme del receptor 5-HT4 específicas del cerebro muestran una marcada actividad constitutiva: papel del dominio intracelular C-terminal" (PDF) . Farmacología molecular . 55 (5): 910–20 . doi : 10.1016/S0026-895X(24)23188-6 . PMID 10220570 . 
  • Bender E, Pindon A, van Oers I, Zhang YB, Gommeren W, Verhasselt P, Jurzak M, Leysen J, Luyten W (febrero de 2000). "Estructura del gen del receptor de serotonina 5-HT4 humano y clonación de una nueva variante de empalme 5-HT4". Revista de neuroquímica . 74 (2): 478– 89. doi : 10.1046/j.1471-4159.2000.740478.x . PMID 10646498 . S2CID 33817190 .  
  • Mialet J, Berque-Bestel I, Eftekhari P, Gastineau M, Giner M, Dahmoune Y, Donzeau-Gouge P, Hoebeke J, Langlois M, Sicsic S, Fischmeister R, Lezoualc'h F (febrero de 2000). "Aislamiento del receptor serotoninérgico 5-HT4 (e) del corazón humano y análisis comparativo de su perfil farmacológico en líneas celulares C6-glial y CHO" . Revista británica de farmacología . 129 (4): 771– 81. doi : 10.1038/sj.bjp.0703101 . PMC 1571890 . PMID 10683202 .  
  • Bach T, Syversveen T, Kvingedal AM, Krobert KA, Brattelid T, Kaumann AJ, Levy FO (febrero de 2001). "Los receptores 5HT4(a) y 5-HT4(b) tienen una farmacología casi idéntica y ambos se expresan en la aurícula y el ventrículo humanos". Archivos de farmacología de Naunyn-Schmiedeberg . 363 (2): 146– 60. doi : 10.1007/s002100000299 . PMID 11218067. S2CID 27504006 .  
  • Medhurst AD, Lezoualc'h F, Fischmeister R, Middlemiss DN, Sanger GJ (junio de 2001). "Análisis cuantitativo de ARNm de cinco variantes de empalme del extremo C del receptor 5-HT4 humano en el sistema nervioso central mediante RT-PCR en tiempo real TaqMan". Brain Research. Molecular Brain Research . 90 (2): 125–34 . doi : 10.1016/S0169-328X(01)00095-X . PMID 11406291 . 
  • Hiroi T, Hayashi-Kobayashi N, Nagumo S, Ino M, Okawa Y, Aoba A, Matsui H (noviembre de 2001). "Identificación y caracterización del promotor del gen del receptor de serotonina-4 humano". Biochemical and Biophysical Research Communications . 289 (2): 337– 44. doi : 10.1006/bbrc.2001.5979 . PMID 11716477 . 
  • Vilaró MT, Doménech T, Palacios JM, Mengod G (enero de 2002). " Clonación y caracterización de una nueva variante del receptor 5-HT4 humano que carece del exón carboxiterminal de empalme alternativo. Distribución por RT-PCR en el cerebro humano y la periferia de múltiples variantes del receptor 5-HT4". Neuropharmacology . 42 ( 1): 60– 73. doi : 10.1016/S0028-3908(01)00154-X . hdl : 10261/112650 . PMID 11750916. S2CID 23722311 .  
  • López-Rodríguez ML, Murcia M, Benhamú B, Olivella M, Campillo M, Pardo L (noviembre de 2001). "Modelo computacional del complejo entre GR113808 y el receptor 5-HT4 guiado por mutagénesis dirigida al sitio y la estructura cristalina de la rodopsina". Journal of Computer-Aided Molecular Design . 15 (11): 1025– 33. Bibcode : 2001JCAMD..15.1025L . doi : 10.1023/A:1014895611874 . PMID 11989623. S2CID 23478175 .  
  • Ohtsuki T, Ishiguro H, Detera-Wadleigh SD, Toyota T, Shimizu H, Yamada K, Yoshitsugu K, Hattori E, Yoshikawa T, Arinami T (2003). "Asociación entre polimorfismos del gen del receptor de serotonina 4 y trastorno bipolar en muestras de casos y controles japoneses y los pedigríes bipolares de la Iniciativa de Genética del NIMH". Molecular Psychiatry . 7 (9): 954– 61. doi : 10.1038/sj.mp.4001133 . PMID 12399948 . S2CID 21064320 .  
  • Norum JH, Hart K, Levy FO (enero de 2003). "Activación de ERK dependiente de Ras por los receptores de serotonina acoplados a G(s) humanos 5-HT4(b) y 5-HT7(a)" . The Journal of Biological Chemistry . 278 (5): 3098–104 . doi : 10.1074/jbc.M206237200 . PMID 12446729 . 
  • Cartier D, Lihrmann I, Parmentier F, Bastard C, Bertherat J, Caron P, Kuhn JM, Lacroix A, Tabarin A, Young J, Vaudry H, Lefebvre H (enero de 2003). "Sobreexpresión de receptores de serotonina4 en la hiperplasia suprarrenal macronodular bilateral independiente de la adrenocorticotropina sensible a la cisaprida que causa síndrome de Cushing" . The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism . 88 (1): 248– 54. doi : 10.1210/jc.2002-021107 . PMID 12519861 . 
  • Manzke T, Guenther U, Ponimaskin EG, Haller M, Dutschmann M, Schwarzacher S, Richter DW (julio de 2003). "Los receptores 5-HT4(a) evitan la depresión respiratoria inducida por opioides sin pérdida de analgesia". Science . 301 ( 5630): 226– 9. Bibcode : 2003Sci...301..226M . doi : 10.1126/science.1084674 . PMID 12855812. S2CID 13641423 .  
  • "5-HT 4 " . Base de datos de receptores y canales iónicos de la IUPHAR . Unión Internacional de Farmacología Básica y Clínica. Archivado del original el 5 de junio de 2016 . Recuperado el 25 de noviembre de 2008 .
  • Ubicación del genoma humano HTR4 y página de detalles del gen HTR4 en el navegador genómico de UCSC .

Este artículo incorpora texto de la Biblioteca Nacional de Medicina de los Estados Unidos , que es de dominio público .

Obtenido de " https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=5-HT4_receptor&oldid=1338835073 "