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VR-1065

VR-1065 es un agonista del receptor de serotonina 5-HT 2C que estaba en desarrollo para el tratamiento de la obesidad pero nunca se comercializó. [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] Su farm...

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VR-1065 es un agonista del receptor de serotonina 5-HT 2C que estaba en desarrollo para el tratamiento de la obesidad pero nunca se comercializó. [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] Su farmacología no ha sido descrita. [ 4 ] El fármaco estaba siendo desarrollado por Roche y Vernalis Group . [ 1 ] [ 3 ] [ 2 ] Alcanzó la fase 1 de ensayos clínicos antes de la interrupción de su desarrollo en 2002. [ 1 ] [ 3 ] [ 2 ] El desarrollo del fármaco se interrumpió debido a una farmacocinética subóptima en los ensayos de fase 1. [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 5 ] La estructura química de VR-1065 no ha sido divulgada. [ 1 ] [ 4 ] [ 3 ]

Véase también

Referencias

  1. 1 2 3 4 5 6 "R 1065" . AdisInsight . 1 de agosto de 2002. Recuperado el 31 de enero de 2026 .
  2. 1 2 3 4 Heal DJ, Gosden J, Smith SL (enero de 2013). "Una revisión de candidatos a fármacos del SNC en fase avanzada para el tratamiento de la obesidad". International Journal of Obesity . 37 (1): 107– 117. doi : 10.1038/ijo.2012.26 . PMID 22410963. Los agonistas 5-HT2C que se han sometido a evaluación preclínica o clínica incluyen Ro 60-0175, VR 1065 y VER-8775 (Vernalis, Winnersh, Reino Unido/Roche, Basilea, Suiza), LY 448100 (Lilly, Indianápolis, IN, EE. UU.) y lorcaserina (Arena Pharmaceuticals). [...] Aunque VR 1065 progresó a la fase 1 de desarrollo clínico, su perfil farmacocinético no fue aceptable. No existe información pública que indique si su sucesor, el VER-8775, fue evaluado en humanos. 
  3. 1 2 3 4 5 Bishop MJ, Nilsson BM (2003). "Nuevos agonistas del receptor 5-HT2C" . Expert Opinion on Therapeutic Patents . 13 (11): 1691– 1705. doi : 10.1517/13543776.13.11.1691 . ISSN 1354-3776 . Recuperado el 31 de enero de 2026. El compuesto VR-1065 (estructura no revelada) de Hoffmann-La Roche/Vernalis se suspendió después de los ensayos de fase I. Los comunicados de prensa de la compañía indicaron que el progreso se detuvo debido a un perfil farmacocinético subóptimo en humanos y que las dos compañías están tratando activamente de avanzar un compuesto más adecuado a la clínica. 
  4. 1 2 3 Smith BM, Thomsen WJ, Grottick AJ (marzo de 2006). "El uso potencial de agonistas selectivos de 5-HT2C en el tratamiento de la obesidad". Expert Opinion on Investigational Drugs . 15 (3): 257– 266. doi : 10.1517/13543784.15.3.257 . PMID 16503763 . Un compuesto de estructura no revelada, VR1065, avanzó a ensayos clínicos pero se suspendió tempranamente durante los estudios de Fase I. No hay detalles disponibles sobre las razones para la suspensión del desarrollo, ni se han publicado datos sobre selectividad del receptor, farmacocinética, metabolismo u otros posibles desafíos hasta la fecha. 
  5. ↑ Moran N (7 de agosto de 2002). "Vernalis y Roche detienen el estudio de fase I debido a problemas farmacocinéticos" . Bioworld . Consultado el 31 de enero de 2026 .