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Talampanel

Talampanel ( DCI ; códigos de desarrollo GYKI 537773 y LY300164 ) es un fármaco que se ha investigado para el tratamiento de la epilepsia , [ 1 ] [ 2 ] gliomas malignos , [ 3 ] ...

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Talampanel ( DCI ; códigos de desarrollo GYKI 537773 y LY300164 ) es un fármaco que se ha investigado para el tratamiento de la epilepsia , [ 1 ] [ 2 ] gliomas malignos , [ 3 ] y esclerosis lateral amiotrófica (ELA). [ 4 ]

A mayo de 2010, los resultados del ensayo para la ELA fueron negativos. [ 5 ] Talampanel no se encuentra actualmente en desarrollo.

Talampanel actúa como un antagonista no competitivo del receptor AMPA , un tipo de receptor de glutamato ionotrópico en el sistema nervioso central . [ 6 ]

Mostró eficacia para la epilepsia en ensayos clínicos, pero su desarrollo se suspendió debido a su deficiente perfil farmacocinético , concretamente una vida media terminal corta (3 horas) que requería múltiples dosis al día. [ 7 ]

Véase también

Referencias

  1. ↑ Luszczki JJ (2009). " Fármacos antiepilépticos de tercera generación: mecanismos de acción, farmacocinética e interacciones". Pharmacological Reports . 61 (2): 197– 216. doi : 10.1016/s1734-1140(09)70024-6 . PMID 19443931. S2CID 72918370 .  
  2. ↑ Bialer M, Johannessen SI, Kupferberg HJ, Levy RH, Perucca E, Tomson T (enero de 2007). "Informe de progreso sobre nuevos fármacos antiepilépticos: resumen de la Octava [ sic ] Conferencia de Eilat (EILAT VIII)". Epilepsy Research . 73 (1): 1– 52. doi : 10.1016/j.eplepsyres.2006.10.008 . PMID 17158031. S2CID 45026113 .  
  3. ↑ Iwamoto FM, Kreisl TN, Kim L, Duic JP, Butman JA, Albert PS, Fine HA (abril de 2010). "Ensayo de fase 2 de talampanel, un inhibidor del receptor de glutamato, para adultos con gliomas malignos recurrentes" . Cancer . 116 ( 7): 1776–1782 . doi : 10.1002/cncr.24957 . PMC 2846997. PMID 20143438 .  
  4. ↑ Pascuzzi RM, Shefner J, Chappell AS, Bjerke JS, Tamura R, Chaudhry V, et al. (mayo de 2010). "Ensayo de fase II de talampanel en sujetos con esclerosis lateral amiotrófica". Esclerosis lateral amiotrófica . 11 (3): 266– 271. doi : 10.3109/17482960903307805 . PMID 19961264. S2CID 7388452 .   
  5. ↑ "Juicio de Talampanel" . alsa.org . Mayo de 2010. Archivado del original el 23 de marzo de 2011.
  6. ↑ Aujla PK, Fetell MR, Jensen FE (abril de 2009). "Talampanel suprime los efectos agudos y crónicos de las convulsiones en un modelo neonatal de convulsiones en roedores" . Epilepsia . 50 ( 4): 694–701 . doi : 10.1111/j.1528-1167.2008.01947.x . PMC 2672962. PMID 19220413 .  
  7. ↑ Lee K, Goodman L, Fourie C, Schenk S, Leitch B, Montgomery JM (2016). "Receptores AMPA como dianas terapéuticas para trastornos neurológicos". Canales iónicos como dianas terapéuticas, parte A. Avances en química de proteínas y biología estructural. Vol. 103. págs. 203–261 . doi : 10.1016/bs.apcsb.2015.10.004 . ISBN   9780128047941. PMID 26920691 .