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TRPV3

El canal catiónico de potencial de receptor transitorio, subfamilia V, miembro 3 , también conocido como TRPV3 , es un gen humano que codifica la proteína del mismo nombre. La p...

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El canal catiónico de potencial de receptor transitorio, subfamilia V, miembro 3 , también conocido como TRPV3 , es un gen humano que codifica la proteína del mismo nombre.

La proteína TRPV3 pertenece a una familia de canales catiónicos no selectivos que intervienen en diversos procesos, como la percepción de la temperatura y la vasorregulación . Los miembros termosensibles de esta familia se expresan en subconjuntos de neuronas sensoriales humanas que terminan en la piel y se activan a distintas temperaturas fisiológicas. Este canal se activa a temperaturas entre 22 y 40 °C. El gen se encuentra muy cerca de otro miembro de la familia ( TRPV1 ) en el cromosoma 17, y se cree que las dos proteínas codificadas se asocian entre sí para formar canales heteroméricos. [ 5 ]

Función

El canal TRPV3 tiene una amplia expresión tisular, especialmente alta en la piel ( queratinocitos ), pero también en el cerebro . Funciona como un sensor molecular para temperaturas cálidas inocuas. [ 6 ] Los ratones que carecen de esta proteína no pueden detectar temperaturas elevadas (>33 °C), pero sí pueden detectar el frío y el calor nocivo. [ 7 ] Además de la termosensación, los canales TRPV3 parecen desempeñar un papel en el crecimiento del cabello, ya que las mutaciones en el gen TRPV3 causan pérdida de cabello en ratones. [ 8 ] El papel de los canales TRPV3 en el cerebro no está claro, pero parece desempeñar un papel en la regulación del estado de ánimo. [ 9 ] Los efectos protectores del producto natural acetato de incensol fueron parcialmente mediados por los canales TRPV3. [ 10 ]

Modulación

El canal TRPV3 se activa directamente por diversos compuestos naturales como el carvacrol , el timol y el eugenol . [ 11 ] Otros monoterpenoides que provocan sensación de calor o son sensibilizadores cutáneos también pueden abrir el canal. [ 12 ] Los monoterpenoides también inducen una desensibilización específica del agonista de los canales TRPV3 de forma independiente del calcio. [ 13 ]

La resolvina E1 (RvE1), RvD2 y 17 R -RvD1 (véase resolvinas ) son metabolitos de los ácidos grasos omega 3 , ácido eicosapentaenoico (para RvE1) o ácido docosahexaenoico (para RvD2 y 17 R -RvD1). Estos metabolitos pertenecen a la clase de mediadores proresolutivos especializados (SPM) que funcionan para resolver diversas reacciones inflamatorias y enfermedades en modelos animales y, se propone, en humanos. Estos SPM también atenúan la percepción del dolor derivado de diversas causas basadas en la inflamación en modelos animales. El mecanismo detrás de sus efectos analgésicos implica la inhibición de TRPV3, probablemente (al menos en ciertos casos) por un efecto indirecto en el que activan otros receptores ubicados en neuronas o microglía o astrocitos cercanos . Se ha propuesto que los receptores CMKLR1 , GPR32 , FPR2 y NMDA son los receptores a través de los cuales estos SPM operan para regular negativamente TRPV3 y, por lo tanto, la percepción del dolor. [ 14 ] [ 15 ] [ 16 ] [ 17 ] [ 18 ]

El borato de 2-aminoetoxidifenilo ( 2-APB ) es un agonista-antagonista mixto del receptor TRPV3, que actúa como antagonista a bajas concentraciones pero muestra actividad agonista cuando se usa en cantidades mayores. [ 19 ] La drofenina también actúa como agonista de TRPV3 además de sus otras acciones. [ 20 ] Por el contrario, se ha demostrado que la icilina actúa como antagonista de TRPV3, así como agonista de TRPM8 . [ 21 ] El forsitósido B actúa como inhibidor de TRPV3 entre otras acciones. [ 22 ] El pirofosfato de farnesilo es un agonista endógeno de TRPV3, [ 23 ] mientras que el acetato de incensol del incienso también actúa como agonista en TRPV3. [ 24 ] TRPV3-74a es un antagonista selectivo de TRPV3. [ 25 ]

Ligandos

Agonistas

Véase también

Referencias

  1. ^ a b c GRCh38: Versión 89 de Ensembl: ENSG00000167723 – Ensembl , mayo de 2017
  2. ^ a b c GRCm38: Versión 89 de Ensembl: ENSMUSG00000043029 – Ensembl , mayo de 2017
  3. ^ "Referencia humana de PubMed:" . Centro Nacional de Información Biotecnológica, Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .
  4. ^ "Referencia de PubMed sobre el ratón:" . Centro Nacional de Información Biotecnológica, Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .
  5. ^ "Gen Entrez: canal catiónico de potencial de receptor transitorio TRPV3, subfamilia V, miembro 3" .
  6. ^ Peier AM, Reeve AJ, Andersson DA, Moqrich A, Earley TJ, Hergarden AC, et al. (junio de 2002). " Un canal TRP sensible al calor expresado en queratinocitos" . Science . 296 (5575): 2046–9 . Bibcode : 2002Sci...296.2046P . doi : 10.1126/science.1073140 . PMID 12016205. S2CID 6180133 .  
  7. ^ Moqrich A, Hwang SW, Earley TJ, Petrus MJ, Murray AN, Spencer KS, et al. (marzo de 2005). "Termosensación alterada en ratones que carecen de TRPV3, un sensor de calor y alcanfor en la piel" . Science . 307 (5714): 1468–72 . Bibcode : 2005Sci...307.1468M . doi : 10.1126/science.1108609 . PMID 15746429. S2CID 11504772 .  
  8. ^ Imura K, Yoshioka T, Hikita I, Tsukahara K, Hirasawa T, Higashino K, et al. (noviembre de 2007). "Influencia de la mutación TRPV3 en el ciclo de crecimiento del cabello en ratones". Comunicaciones de investigación bioquímica y biofísica . 363 (3): 479– 83. doi : 10.1016/j.bbrc.2007.08.170 . PMID 17888882 . 
  9. ^ "Incienso en el cerebro, por Ran Shapira, Haaretz" . Haaretz . Archivado del original el 18 de enero de 2015.
  10. ^ Moussaieff A, Yu J, Zhu H, Gattoni-Celli S, Shohami E, Kindy MS (marzo de 2012). " Efectos protectores del acetato de incensol sobre la lesión isquémica cerebral" . Brain Research . 1443 : 89–97 . doi : 10.1016/j.brainres.2012.01.001 . PMC 3294134. PMID 22284622 .  
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  12. ^ Vogt-Eisele AK, Weber K , Sherkheli MA, et al. (2007). "Agonistas monoterpenoides de TRPV3" . Br. J. Pharmacol . 151 (4): 530– 40. doi : 10.1038/sj.bjp.0707245 . PMC 2013969. PMID 17420775 .  
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  15. ^ Serhan CN, Chiang N, Dalli J, Levy BD (2015). "Mediadores lipídicos en la resolución de la inflamación" . Cold Spring Harbor Perspectives in Biology . 7 (2) a016311. doi : 10.1101/cshperspect.a016311 . PMC 4315926. PMID 25359497 .  
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  18. ^ Serhan CN, Chiang N, Dalli J (2015). "El código de resolución de la inflamación aguda: nuevos mediadores lipídicos pro-resolutivos en la resolución" . Seminars in Immunology . 27 (3): 200– 15. doi : 10.1016/j.smim.2015.03.004 . PMC 4515371. PMID 25857211 .  
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  23. ^ Bang S, Yoo S, Yang TJ, Cho H, Hwang SW (junio de 2010). "El pirofosfato de farnesilo es una nueva molécula productora de dolor mediante la activación específica de TRPV3" . The Journal of Biological Chemistry . 285 (25): 19362–71 . doi : 10.1074/jbc.M109.087742 . PMC 2885216. PMID 20395302 .  
  24. ^ Moussaieff A, Rimmerman N, Bregman T, Straiker A, Felder CC, Shoham S, et al. (agosto de 2008). " El acetato de incensol, un componente del incienso, provoca psicoactividad al activar los canales TRPV3 en el cerebro" . FASEB Journal . 22 (8): 3024–34 . doi : 10.1096/fj.07-101865 . PMC 2493463. PMID 18492727 .  
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Lecturas adicionales

  • Islam MS (enero de 2011). Canales de potencial de receptor transitorio . Avances en medicina y biología experimental. Vol. 704. Berlín: Springer. pág. 700. ISBN 978-94-007-0264-6.
  • Clapham DE, Julius D, Montell C, Schultz G (2006). "Unión Internacional de Farmacología. XLIX. Nomenclatura y relaciones estructura-función de los canales de potencial de receptor transitorio". Pharmacol . Rev. 57 ( 4): 427– 50. doi : 10.1124/pr.57.4.6 . PMID  16382100. S2CID  17936350 .

Este artículo incorpora texto de la Biblioteca Nacional de Medicina de los Estados Unidos , que es de dominio público .

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