Articulo de referencia

Seproxetina

La seproxetina , también conocida como ( S )-norfluoxetina , es un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (ISRS). [ 1 ] [ 2 ] Es el principal metabolito activo del ...

La seproxetina , también conocida como ( S )-norfluoxetina , es un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (ISRS). [ 1 ] [ 2 ] Es el principal metabolito activo del antidepresivo fluoxetina, ampliamente utilizado ; [ 3 ] es casi 4 veces más selectiva para estimular la síntesis de neuroesteroides en relación con la inhibición de la recaptación de serotonina que la fluoxetina. [ 4 ] Se forma a través de la desmetilación , o eliminación de un grupo metilo , de la fluoxetina. [ 5 ] La seproxetina es un inhibidor tanto de los transportadores de serotonina como de dopamina , receptores 5-HT2A y 5 -HT2C . [ 6 ] Estaba siendo investigada por Eli Lilly and Company como antidepresivo; sin embargo, causa arritmia cardíaca al bloquear la proteína KvLQT1 , que es responsable del control del intervalo QT . Este es el tiempo que tarda el corazón en contraerse y recuperarse. [ 7 ] Debido a esto, se suspendió el desarrollo del medicamento. [ 1 ] Las pruebas de eficacia encontraron que el fármaco era equivalente a la fluoxetina, pero dieciséis veces más potente que el enantiómero R de la norfluoxetina. [ 8 ]

Referencias

  1. 1 2 "Seproxetina" . DrugBank . Universidad de Alberta. Archivado del original el 31 de octubre de 2020. Recuperado el 10 de agosto de 2016 .
  2. de Maat MM, Huitema AD, Mulder JW, Meenhorst PL, van Gorp EC, Mairuhu AT, Beijnen JH (1 de octubre de 2003). "Interacción farmacológica de fluvoxamina y fluoxetina con nevirapina en individuos infectados por el VIH-1". Clinical Drug Investigation . 23 (10): 629– 637. doi : 10.2165/00044011-200323100-00002 . PMID 17535078. S2CID 25958396 .  
  3. Anderson IM, Edwards JG (2001). "Guías para la elección de inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina en la depresión" . Advances in Psychiatric Treatment . 7 (3): 170– 180. doi : 10.1192/apt.7.3.170 . ISSN 1355-5146 . 
  4. Pinna G, Costa E, Guidotti A (febrero de 2009). "Los ISRS actúan como estimulantes esteroidogénicos cerebrales selectivos (SBSS) a dosis bajas que son inactivos sobre la recaptación de 5-HT" . Current Opinion in Pharmacology . 9 (1): 24–30 . doi : 10.1016/j.coph.2008.12.006 . PMC 2670606. PMID 19157982 .  
  5. Alvén Fimmerstad T (2022). ¿Podrían los fármacos fluorados tener un impacto en la cantidad de EOF en la sangre humana? (tesis de licenciatura). Universidad de Örebro.
  6. Al-Humaidi JY, Refat MS (15 de junio de 2021). "Investigaciones en solución y en estado sólido sobre la complejación por transferencia de carga entre la seproxetina como fármaco inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina con seis tipos de aceptores de electrones π" . Journal of Molecular Liquids . 332 115831. doi : 10.1016/j.molliq.2021.115831 . ISSN 0167-7322 . S2CID 233773168 .  
  7. "Seproxetina" . Inxight Drugs . Centro Nacional para el Avance de las Ciencias Traslacionales (NCATS). Archivado del original el 20 de abril de 2023. Consultado el 20 de abril de 2023 .
  8. Wheeler WJ (1992). "Una síntesis eficiente de S-γ-[(4-trifluorometil)-fenoxi]bencenopropanamina-[1-14C] maleato, un metabolito importante del clorhidrato de fluoxetina". Journal of Labelled Compounds and Radiopharmaceuticals . 31 (2): 119– 124. doi : 10.1002/jlcr.2580310207 .
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