RW-93 es un fármaco que actúa como un potente y selectivo inhibidor de la sirtuina 2 (SIRT2). Inhibe SIRT2 con una IC50 de 15,5 nM y es altamente selectivo frente a SIRT1, SIRT3 y SIRT5; sin embargo, no se ha informado de su actividad en SIRT4, SIRT6 ni SIRT7. Representa un desarrollo posterior de FM358, que surgió de un concepto de hibridación basado en la estructura del compuesto principal derivado de SirReal2 y 24a. Fue desarrollado para contribuir a la investigación del papel de SIRT2 en enfermedades degenerativas como la enfermedad de Parkinson , la enfermedad de Huntington , la enfermedad de Alzheimer y la esclerosis múltiple . [ 1 ] [ 2 ]
Referencias
- ↑ Wirawan R, Frei M, Heider A, Papenkordt N, Friedrich F, Wein T, et al. (noviembre de 2025). "Los inhibidores de tipo SirReal personalizados mejoran la inhibición de SIRT2 mediante la estabilización del ligando y la interrupción de la unión del cofactor NAD + " . RSC Medicinal Chemistry . 16 (11): 5419– 5440. doi : 10.1039/d5md00144g . PMC 12412615. PMID 40919320 .
- ↑ Frei M, Wirawan R, Wein T, Bracher F (octubre de 2025). "Estrategia de hibridación basada en la estructura principal revela una mejora importante de la potencia de los inhibidores de Sirt2 de tipo SirReal" . International Journal of Molecular Sciences . 26 (20): 9855. doi : 10.3390/ijms26209855 . PMC 12563821. PMID 41155149 .
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- Carboxamidas
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