Parecoxib

El parecoxib , comercializado entre otros nombres bajo la marca Dynastat , es un profármaco inyectable e hidrosoluble del valdecoxib . El parecoxib es un inhibidor selectivo de la COX-2 . Se administra mediante inyección y está aprobado en la Unión Europea para el control del dolor perioperatorio a corto plazo.

Fue patentado en 1996 y aprobado para uso médico en 2002. ^{[ 3 ]}

En 2005, la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) emitió una carta de no aprobación para parecoxib en los Estados Unidos. Nunca se documentaron públicamente los motivos de la no aprobación, aunque un estudio observó un aumento en la incidencia de infartos de miocardio después de la cirugía de bypass cardíaco en comparación con placebo cuando se utilizaron altas dosis de parecoxib para controlar el dolor postoperatorio. Es importante destacar que se han descrito reacciones alérgicas raras pero graves ( síndrome de Stevens-Johnson , síndrome de Lyell ) con valdecoxib , la molécula en la que se convierte el parecoxib. ^{[ 4 ]} El fármaco no está aprobado para su uso después de cirugía cardíaca en Europa.

Todos los medicamentos antiinflamatorios en EE. UU. llevan la misma advertencia sobre reacciones cutáneas, y ninguno está aprobado para su uso durante la cirugía de revascularización coronaria (CABG), por lo que se desconoce el motivo por el cual la FDA denegó la aprobación del parecoxib, pero probablemente estuvo relacionado con la presión política del Congreso de EE. UU. para no aprobar otro inhibidor selectivo de la COX-2 tras el escándalo de Vioxx . Desde entonces, ningún inhibidor selectivo de la COX-2 ha sido aprobado en EE. UU., independientemente del perfil de seguridad del parecoxib en Europa. Los esfuerzos por descubrir la justificación científica, o más probablemente la falta de ella, que la FDA utilizó para justificar la no aprobación del parecoxib en EE. UU. han resultado infructuosos debido a cuestiones de confidencialidad. ^{[ 5 ] [ 6 ]}

La motivación política para no aprobar el parecoxib se vio respaldada además por un análisis conjunto de datos de seguridad de 28 estudios publicados en 2017, que mostró que después de 69.567.300 unidades de parecoxib, las erupciones cutáneas y las complicaciones cardíacas fueron mínimas, si es que hubo alguna diferencia con respecto al placebo. ^{[ 7 ]}

El parecoxib, junto con otros inhibidores selectivos de la COX-2, celecoxib , valdecoxib y mavacoxib , fueron descubiertos por un equipo de la división Searle de Monsanto liderado por John Talley . ^{[ 8 ] [ 9 ]}

El parecoxib es el primer inhibidor selectivo de la COX-2 parenteral disponible para uso clínico en el tratamiento del dolor. Su primer efecto analgésico perceptible se produce entre siete y trece minutos después de la administración, con una analgesia clínicamente significativa demostrada entre veintitrés y treinta y nueve minutos y un efecto máximo a las dos horas de la administración de dosis únicas de 40 mg por vía intravenosa o intramuscular. ^{[ 10 ]}