Hispanopedia WikiLa nabilona , vendida bajo la marca Cesamet, entre otras, es un cannabinoide sintético con uso terapéutico como antiemético y como analgésico coadyuvante para el dolor neuropático . [ 1 ] [ 2 ] Imita al tetrahidrocannabinol (THC) y al hexahidrocannabinol (HHC), dos compuestos que se encuentran de forma natural en el género vegetal Cannabis . [ 3 ]
La Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) de Estados Unidos ha aprobado la nabilona exclusivamente para el tratamiento de las náuseas y vómitos inducidos por la quimioterapia. En otros países, como Canadá , se utiliza ampliamente como terapia complementaria para el tratamiento del dolor crónico . Numerosos ensayos clínicos y estudios de casos han demostrado una eficacia moderada en la fibromialgia [ 4 ] y la esclerosis múltiple [ 5 , 6 ] .
Usos médicos
La nabilona se utiliza para tratar las náuseas y los vómitos en personas sometidas a quimioterapia . [ 3 ] [ 7 ]
La nabilona ha mostrado una eficacia moderada en el alivio de la fibromialgia . [ 4 ] Una revisión sistemática de 2011 sobre cannabinoides para el dolor crónico determinó que había evidencia de seguridad y eficacia moderada para algunas afecciones. [ 8 ]
Los principales escenarios en los que se han publicado ensayos clínicos sobre nabilona incluyen trastornos del movimiento como el parkinsonismo , dolor crónico, distonía y espasticidad , trastornos neurológicos, esclerosis múltiple y náuseas provocadas por la quimioterapia contra el cáncer. La nabilona también es eficaz en el tratamiento de la enfermedad inflamatoria intestinal , especialmente la colitis ulcerosa .
En un estudio realizado con consumidores diarios de cannabis, la administración oral de nabilona en dosis de 4, 6 y 8 mg produjo una elevación del estado de ánimo y una ralentización psicomotora sostenidas y dependientes de la dosis , comparables a las observadas con 10 o 20 mg de dronabinol (THC) por vía oral. La nabilona presentó un inicio más lento del efecto máximo y una mayor dependencia de la dosis, lo que los investigadores atribuyeron a una mayor biodisponibilidad. [ 9 ]
Un estudio que comparó nabilona con metoclopramida , realizado antes del desarrollo de los antieméticos antagonistas modernos de 5-HT3 como el ondansetrón , reveló que los pacientes que recibían quimioterapia con cisplatino preferían la metoclopramida , mientras que los pacientes que recibían carboplatino preferían la nabilona para controlar las náuseas y los vómitos. [ 10 ] [ 11 ]
La nabilona se usa a veces para las pesadillas en el trastorno de estrés postraumático , pero no se han realizado estudios de más de nueve semanas, por lo que se desconocen los efectos del uso a largo plazo. [ 12 ] La nabilona también se ha utilizado para la cefalea por abuso de medicación. [ 13 ]
Efectos secundarios
Los efectos adversos de la nabilona incluyen, entre otros: mareos / vértigo , euforia , somnolencia , sequedad bucal , ataxia , trastornos del sueño , dolor de cabeza , náuseas , desorientación , despersonalización , alucinaciones auditivas y debilidad muscular . [ 3 ] [ 4 ]
Farmacología
Farmacodinámica
La nabilona es un agonista parcial de los receptores cannabinoides CB1 y CB2 . [ 14 ] [ 15 ] La nabilona se une con mayor afinidad y mayor eficacia que el THC. [ 16 ]
Farmacocinética
La nabilona se administra en dosis de 1 o 2 mg varias veces al día hasta un total de 6 mg. Se absorbe completamente por vía oral y se une fuertemente a las proteínas plasmáticas, pero debido al metabolismo de primer paso, su biodisponibilidad es del 20 %. Varias enzimas del citocromo P450 metabolizan extensamente la nabilona en diversos metabolitos que aún no se han caracterizado completamente. [ 3 ]
Química
La nabilona es una mezcla racémica que consta de isómeros ( S , S )-(+)- y ( R , R )-(−)- .
Historia
Nabilone fue desarrollado originalmente por Eli Lilly and Company ; y fue aprobado por primera vez por Health Canada en 1981; [ 17 ] [ 18 ] poco después por su aprobación en México , el Reino Unido y Alemania . Lilly recibió la aprobación de la FDA en 1985 para comercializarlo, pero retiró dicha aprobación en 1989 por razones comerciales. [ 19 ] Valeant Pharmaceuticals adquirió los derechos de Lilly en 2004. [ 19 ] Valeant intentó, sin éxito, obtener la aprobación del medicamento por parte de la FDA nuevamente en 2005 [ 20 ] y luego lo logró en 2006. [ 19 ]
En 2007, Valeant adquirió los derechos para comercializar nabilone en el Reino Unido y la Unión Europea de Cambridge Laboratories. [ 21 ]
Nabilone fue aprobado en Austria para tratar las náuseas inducidas por la quimioterapia en 2013; ya estaba aprobado en España para la misma indicación y era legal en Bélgica para tratar el glaucoma , la espasticidad en la esclerosis múltiple , la caquexia debida al SIDA y el dolor crónico . [ 22 ]
Véase también
Referencias
- ↑ "Nabilone - AdisInsight" .
- ↑ "Información avanzada para pacientes sobre Nabilone" .
- 1 2 3 4 "Etiqueta de Nabilone" (PDF) . FDA. Mayo de 2006.
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