Articulo de referencia

Mibefradil

Mibefradil (nombre comercial Posicor ) era un fármaco utilizado para el tratamiento de la hipertensión y la angina de pecho crónica . Es un bloqueador no selectivo de los canale...

Mibefradil (nombre comercial Posicor ) era un fármaco utilizado para el tratamiento de la hipertensión y la angina de pecho crónica . Es un bloqueador no selectivo de los canales de calcio . Fue retirado voluntariamente del mercado diez meses después de su aprobación por la FDA, debido a los posibles riesgos graves para la salud que mostraron los estudios posteriores a su comercialización. [ 1 ]

El mecanismo de acción del mibefradil se caracteriza por el bloqueo selectivo de los canales de calcio transitorios activados por bajo voltaje ( tipo T ) sobre los canales de calcio de larga duración activados por alto voltaje ( tipo L ), [ 1 ] lo que probablemente sea responsable de muchas de sus propiedades únicas.

El 8 de junio de 1998, Roche anunció la retirada voluntaria del medicamento del mercado, un año después de su aprobación por la FDA, debido al potencial de interacciones medicamentosas, algunas de ellas mortales, que pueden ocurrir cuando se toma junto con otros medicamentos. [ 2 ]

Síntesis

Se han descrito métodos para la síntesis de mibefradil. [ 3 ] [ 4 ]

Síntesis de mibefradil

Referencias

  1. 1 2 Bezprozvanny I, Tsien RW (septiembre de 1995). "Bloqueo dependiente del voltaje de diversos tipos de canales de Ca2+ dependientes del voltaje expresados ​​en ovocitos de Xenopus por el antagonista de los canales de Ca2+ mibefradil (Ro 40-5967)" . Mol. Pharmacol . 48 (3): 540– 9. doi : 10.1016/S0026-895X(25)10504-X . PMID 7565636 . 
  2. Stolberg, Sheryl Gay (1998-06-09). "Retiran un medicamento para el corazón al descubrirse que podría ser letal" . The New York Times . Consultado el 12 de enero de 2019 .
  3. YU 22988 
  4. ZW 20087