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MS-245

MS-245 es un derivado de la triptamina utilizado en investigación científica . Actúa como un antagonista selectivo del receptor 5-HT6 con una K i de 2,3 nM, y se obtuvo mediante...

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MS-245 es un derivado de la triptamina utilizado en investigación científica . Actúa como un antagonista selectivo del receptor 5-HT6 con una K i de 2,3 nM, y se obtuvo mediante el desarrollo de la relación estructura-actividad del agonista selectivo 5- HT6 EMDT . [ 1 ] Se ha utilizado como compuesto principal para el desarrollo posterior de antagonistas 5-HT6 derivados de la triptamina . [ 2 ] [ 3 ] En estudios con animales se ha demostrado que potencia la actividad de la anfetamina y la nicotina , pero no las sustituye . [ 4 ] [ 5 ]

Véase también

Referencias

  1. ↑ Tsai Y, Dukat M, Slassi A, MacLean N, Demchyshyn L, Savage JE, et  al. (octubre de 2000). "N1-(bencenosulfonil)triptaminas como nuevos antagonistas de 5-HT6". Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 10 (20): 2295– 9. doi : 10.1016/S0960-894X(00)00453-4 . PMID 11055342 . 
  2. ↑ Abate C, Kolanos R, Dukat M, Setola V, Roth BL , Glennon RA (agosto de 2005). "Interacción de análogos quirales de MS-245 en receptores h5-HT6". Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 15 (15): 3510–3 . doi : 10.1016/j.bmcl.2005.05.092 . PMID 15990303 . 
  3. ↑ Dukat M, Mosier PD, Kolanos R, Roth BL, Glennon RA (febrero de 2008). "Unión de serotonina y análogos relacionados con N1-bencenosulfoniltriptamina en receptores de serotonina 5-HT6 humanos: estudios de modelado de receptores" . Journal of Medicinal Chemistry . 51 (3): 603–11 . doi : 10.1021/jm070910s . PMC 5994921. PMID 18201064 .  
  4. ↑ Pullagurla M, Bondareva T, Young R, Glennon RA (junio de 2004). "Modulación de los efectos estimulantes de la (+)anfetamina por el antagonista 5-HT6 MS-245". Farmacología , bioquímica y comportamiento . 78 (2): 263–8 . doi : 10.1016/j.pbb.2004.03.017 . PMID 15219766. S2CID 25350474 .  
  5. ↑ Young R, Bondareva T, Wesolowska A, Young S, Glennon RA (septiembre de 2006). "Efecto del antagonista de la serotonina 5-HT(6) MS-245 sobre las acciones de la (-)nicotina". Farmacología , bioquímica y comportamiento . 85 (1): 170– 7. doi : 10.1016/j.pbb.2006.07.029 . PMID 16950502. S2CID 38662192 .