Articulo de referencia

Licofelone

Licofelone es un inhibidor dual de COX / LOX [ 1 ] [ 2 ] que se estudió en ensayos clínicos como tratamiento para la osteoartritis [ 3 ] y que estaba siendo desarrollado por Mer...

Licofelone es un inhibidor dual de COX / LOX [ 1 ] [ 2 ] que se estudió en ensayos clínicos como tratamiento para la osteoartritis [ 3 ] y que estaba siendo desarrollado por Merckle GmbH con sus socios Alfa Wassermann y Lacer.

El licofelona es tanto analgésico como antiinflamatorio. La inhibición de la 5-lipoxigenasa (5-LOX) puede reducir la toxicidad gastrointestinal asociada a otros antiinflamatorios no esteroideos (AINE), que solo inhiben la ciclooxigenasa (COX). El licofelona es el primer fármaco que inhibe ambas enzimas.

Los ensayos de fase III para la osteoartritis se llevaron a cabo a principios de la década de 2000, [ 4 ] [ 5 ] pero los resultados fueron mixtos y el fármaco nunca se ha presentado para su aprobación regulatoria.

Referencias

  1. Fischer L, Hornig M, Pergola C, Meindl N, Franke L, Tanrikulu Y, et  al. (octubre de 2007). " El mecanismo molecular de la inhibición por licofelona de la biosíntesis de productos de 5-lipoxigenasa" . British Journal of Pharmacology . 152 (4): 471–80 . doi : 10.1038/sj.bjp.0707416 . PMC 2050828. PMID 17704828 .  
  2. Vidal C, Gómez-Hernández A, Sánchez-Galán E, González A, Ortega L, Gómez-Gerique JA, et al. (enero de 2007). "Licofelona, ​​un inhibidor equilibrado de la ciclooxigenasa y la 5-lipoxigenasa, reduce la inflamación en un modelo de aterosclerosis en conejos". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 320 (1): 108–16 . doi : 10.1124/jpet.106.110361 . PMID 17015640. S2CID 73105840 .   
  3. Álvaro-Gracia JM (febrero de 2004). "Licofelona: actualización clínica sobre un nuevo inhibidor de LOX/COX para el tratamiento de la osteoartritis" . Reumatología . 43 Supl. 1 (90001): i21-5. doi : 10.1093/rheumatology/keh105 . PMID 14752172 . 
  4. "Licofelona: un nuevo agente analgésico y antiinflamatorio para la osteoartritis" . Consultado el 12 de enero de 2018 .
  5. Wildi LM, Raynauld JP, Martel-Pelletier J, Abram F, Dorais M, Pelletier JP (diciembre de 2010). "Relación entre lesiones de médula ósea, pérdida de cartílago y dolor en la osteoartritis de rodilla: resultados de un ensayo clínico controlado aleatorizado con resonancia magnética". Annals of the Rheumatic Diseases . 69 (12): 2118–24 . doi : 10.1136/ard.2009.127993 . PMID 20610445. S2CID 206864399 .