mononitrato de isosorbida

El mononitrato de isosorbida , vendido bajo diversas marcas, es un medicamento utilizado para el dolor torácico de origen cardíaco ( angina ), la insuficiencia cardíaca y los espasmos esofágicos . ^{[ 2 ]} Puede utilizarse tanto para tratar como para prevenir el dolor torácico de origen cardíaco; sin embargo, generalmente se prefiere menos que los betabloqueantes o los bloqueadores de los canales de calcio . ^{[ 2 ]} Se administra por vía oral. ^{[ 2 ]}

Los efectos secundarios comunes incluyen dolor de cabeza, hipotensión al ponerse de pie , visión borrosa y enrojecimiento de la piel. ^{[ 2 ]} Los efectos secundarios graves pueden incluir hipotensión, especialmente si también se está expuesto a inhibidores de la PDE5 como el sildenafil . ^{[ 2 ]} No se recomienda su uso durante el embarazo . ^{[ 3 ]} Se cree que actúa relajando el músculo liso dentro de los vasos sanguíneos . ^{[ 2 ]}

Fue patentado en 1971 y aprobado para uso médico en 1981. ^{[ 4 ]} Está disponible como medicamento genérico . ^{[ 3 ]} En 2023, el isosorbida fue el 125.º medicamento más recetado en Estados Unidos, con más de 5  millones de recetas. ^{[ 5 ] [ 6 ]}

El mononitrato de isosorbida es un fármaco de la clase de los nitratos que se utiliza para la prevención de la angina de pecho. ^{[ 7 ]} El parche sublingual tiene un inicio de acción de cinco minutos y una duración de una hora. El comprimido oral de liberación prolongada tiene un inicio de acción de treinta minutos y una duración de ocho horas.

En estudios realizados con mononitrato de isosorbida se han notificado los siguientes efectos adversos:

Muy frecuente: Predomina el dolor de cabeza (hasta un 30%), lo que obliga a suspender el tratamiento en un 2 a 3% de los pacientes, pero la incidencia disminuye rápidamente a medida que continúa el tratamiento. ^{[ 7 ]}

Frecuentes: Se han notificado cansancio, trastornos del sueño (6 %) y trastornos gastrointestinales (6 %) durante los ensayos clínicos con comprimidos de liberación modificada de mononitrato de isosorbida, pero con una frecuencia no mayor que la del placebo. Hipotensión (4 a 5 %), falta de apetito (2,5 %), náuseas (1 %) ^{[ 7 ]}

Los efectos adversos asociados al uso clínico del fármaco son los esperados con todos los preparados de nitrato. Ocurren principalmente en las primeras etapas del tratamiento. ^{[ 7 ]}

Se han notificado casos de hipotensión (4%) con síntomas como mareos y náuseas (1%). En general, estos síntomas desaparecen durante el tratamiento a largo plazo. ^{[ 7 ]}

Otras reacciones que se han notificado con los comprimidos de liberación modificada de mononitrato de isosorbida incluyen taquicardia , vómitos, diarrea, vértigo y acidez estomacal. ^{[ 7 ]}

• Sildenafilo (Viagra). La administración concomitante de mononitrato de isosorbida y sildenafilo (Viagra) u otros inhibidores de la fosfodiesterasa (tadalafilo y udenafilo) puede potenciar el efecto vasodilatador del mononitrato de isosorbida, con el consiguiente riesgo de efectos secundarios graves como síncope o infarto de miocardio . También puede producirse hipotensión potencialmente mortal. Por lo tanto, no se debe administrar sildenafilo a pacientes que ya estén recibiendo tratamiento con mononitrato de isosorbida. ^{[ 7 ]}
• Compuestos que contienen grupos sulfhidrilo. El metabolismo de los nitratos orgánicos a óxido nítrico depende de la presencia de grupos sulfhidrilo en el músculo. La combinación de N-acetilcisteína oral y una dosis única de 60 mg de mononitrato de isosorbida de liberación prolongada  prolongó significativamente el tiempo total de ejercicio en pacientes con angina de pecho y enfermedad coronaria significativa confirmada angiográficamente, en comparación con el mononitrato de isosorbida solo. La administración concomitante de otras fuentes exógenas de grupos sulfhidrilo, como la metionina y el captopril, puede producir una interacción similar.
• Antagonistas del calcio de la familia de las fenilalquilaminas. Se ha demostrado que la adición de un bloqueador de los canales de calcio del tipo verapamilo , como el galopamil 75  mg, mejora aún más los parámetros funcionales del ventrículo izquierdo cuando se administra en combinación con mononitrato de isosorbida en una formulación de liberación prolongada.
• Propranolol . La adición de mononitrato de isosorbida al tratamiento con propranolol en pacientes con cirrosis e hipertensión portal provocó una marcada disminución de la presión portal, una reducción del flujo sanguíneo hepático, del gasto cardíaco y de la presión arterial media, pero no se observaron cambios adicionales en el flujo sanguíneo de la arteria ácigos . El efecto adicional del mononitrato de isosorbida fue especialmente evidente en pacientes cuya presión portal no se redujo con el propranolol.
• Antagonistas del calcio (general). Se ha notificado hipotensión ortostática sintomática marcada cuando se han utilizado antagonistas del calcio y nitratos orgánicos en combinación. Puede ser necesario ajustar la dosis de cualquiera de las dos clases de fármacos. ^{[ 7 ]}

Se vende en EE. UU. por Lannett Company, bajo la marca Monoket , ^{[ 7 ] [ 8 ]} y también se vendió en EE. UU. bajo el nombre Imdur, ^{[ 9 ]} y se comercializó en el Reino Unido bajo los nombres comerciales: Isotard, Monosorb, Chemydur. En India, este medicamento está disponible bajo las marcas Ismo, Imdur, Isonorm, Monotrate, Solotrate y Monit. En Rusia se usa ocasionalmente bajo las marcas Monocinque y Pektrol. En Australia, este medicamento está disponible bajo la marca Duride.