Hispanopedia Wiki
Articulo de referencia

GABRA5

El receptor del ácido gamma-aminobutírico (GABA) A, alfa 5 , también conocido como GABRA5 , es una proteína que en los humanos está codificada por el gen GABRA5 . [ 5 ] [ 6 ] Fu...

Hispanopedia WikiContenido en espanolLectura gratuita

El receptor del ácido gamma-aminobutírico (GABA) A, alfa 5 , también conocido como GABRA5 , es una proteína que en los humanos está codificada por el gen GABRA5 . [ 5 ] [ 6 ]

Función

El GABA es el principal neurotransmisor inhibidor en el cerebro de los mamíferos, donde actúa sobre los receptores GABA A , que son canales de cloruro regulados por ligando . La conductancia de cloruro de estos canales puede modularse mediante agentes como las benzodiazepinas , que se unen al receptor GABA A. Se han identificado al menos 16 subunidades distintas de los receptores GABA A. Se han descrito variantes de transcripción que utilizan tres exones iniciales no codificantes alternativos diferentes . [ 5 ]

Ligandos selectivos de subunidades

Investigaciones recientes han dado como resultado varios ligandos moderadamente selectivos para los receptores GABA A que contienen la subunidad α5 . Estos han demostrado ser útiles para investigar algunos de los efectos secundarios de los fármacos benzodiazepínicos y no benzodiazepínicos, en particular los efectos sobre el aprendizaje y la memoria, como la amnesia anterógrada . Los agonistas inversos de esta subunidad tienen efectos nootrópicos y podrían ser útiles para el tratamiento de trastornos cognitivos como la enfermedad de Alzheimer .

Agonistas

Antagonistas

Véase también

Referencias

  1. 1 2 3 GRCh38: Versión 89 de Ensembl: ENSG00000186297 – Ensembl , mayo de 2017
  2. 1 2 3 GRCm38: Versión 89 de Ensembl: ENSMUSG00000055078 – Ensembl , mayo de 2017
  3. ↑ "Referencia humana de PubMed:" . Centro Nacional de Información Biotecnológica, Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .
  4. ↑ "Referencia de PubMed sobre el ratón:" . Centro Nacional de Información Biotecnológica, Biblioteca Nacional de Medicina de EE . UU .
  5. 1 2 "Entrez Gene: GABRA5 receptor de ácido gamma-aminobutírico (GABA) A, alfa 5" .
  6. ↑ Wingrove P, Hadingham K, Wafford K, Kemp JA, Ragan CI, Whiting P (febrero de 1992). "Clonación y expresión de un ADNc que codifica la subunidad alfa 5 del receptor GABA-A humano". Biochemical Society Transactions . 20 (1): 18S. doi : 10.1042/bst020018s . PMID 1321750 . 
  7. ↑ McCabe LL, McCabe ER (marzo de 2013). "Síndrome de Down y medicina personalizada: cambios de paradigma del genotipo al fenotipo y al tratamiento". Anomalías congénitas . 53 (1): 1– 2. doi : 10.1111/cga.12000 . PMID 23480351. S2CID 28096008 .  
  8. ↑ Savić MM, Clayton T, Furtmüller R, Gavrilović I, Samardzić J, Savić S, et al. (mayo de 2008). "PWZ-029, un compuesto con selectividad funcional agonista inversa moderada en los receptores GABA(A) que contienen subunidades alfa5, mejora el aprendizaje de evitación pasiva, pero no el activo, en ratas" . Brain Research . 1208 : 150–159 . doi : 10.1016/j.brainres.2008.02.020 . PMC 2577822. PMID 18394590 .   
  9. ^ van Niel MB, Wilson K, Adkins CH, Atack JR, Castro JL, Clarke DE, et al. (Septiembre de 2005). "Una nueva serie de piridazina de ligandos GABAA alfa5". Revista de Química Medicinal . 48 (19): 6004– 6011. doi : 10.1021/jm050249x . PMID 16162003 .  
  10. ^ Ballard TM, Knoflach F, Prinssen E, Borroni E, Vivian JA, Basile J, et al. (Enero de 2009). "RO4938581, un nuevo potenciador cognitivo que actúa en los receptores que contienen la subunidad alfa5 de GABAA". Psicofarmacología . 202 ( 1– 3): 207– 223. doi : 10.1007/s00213-008-1357-7 . PMID 18936916 . S2CID 22011375 .   
  11. ↑ Chambers MS, Atack JR, Bromidge FA, Broughton HB, Cook S, Dawson GR, et al. (marzo de 2002). "6,7-Dihidro-2-benzotiofen-4(5H)-onas: una nueva clase de agonistas inversos del receptor GABA-A alfa5". Journal of Medicinal Chemistry . 45 (6): 1176– 1179. doi : 10.1021/jm010471b . PMID 11881985 .  
  12. ↑ Chambers MS, Atack JR, Broughton HB, Collinson N, Cook S, Dawson GR, et al. (mayo de 2003). "Identificación de un nuevo agonista inverso selectivo del receptor GABA(A) alfa5 que mejora la cognición". Journal of Medicinal Chemistry . 46 (11): 2227– 2240. doi : 10.1021/jm020582q . PMID 12747794 .  

Lecturas adicionales

  • Delong R (marzo de 2007). "La subunidad alfa5 del receptor GABA(A) como gen candidato para el autismo y el trastorno bipolar: un endofenotipo propuesto con características de origen parental y ganancia de función, con o sin albinismo oculocutáneo". Autism . 11 ( 2): 135– 147. doi : 10.1177/1362361307075705 . PMID 17353214. S2CID 44688865 .  
  • Otani K, Ujike H, Tanaka Y, Morita Y, Katsu T, Nomura A, et  al. (2005). "El gen de la subunidad alfa5 del receptor GABA tipo A está asociado con el trastorno bipolar I". Neuroscience Letters . 381 ( 1– 2): 108– 113. doi : 10.1016/j.neulet.2005.02.010 . PMID 15882799 . S2CID 54309071 .  
  • Chou KC (abril de 2004). "Modelado de dominios extracelulares de receptores GABA-A: subtipos 1, 2, 3 y 5". Biochemical and Biophysical Research Communications . 316 (3): 636– 642. Bibcode : 2004BBRC..316..636C . doi : 10.1016/j.bbrc.2004.02.098 . PMID 15033447 . 
  • Ritchie RJ, Mattei MG, Lalande M (agosto de 1998). "Una gran repetición polimórfica en la región pericentromérica del cromosoma 15q humano contiene tres duplicaciones parciales de genes" . Human Molecular Genetics . 7 (8): 1253– 1260. doi : 10.1093/hmg/7.8.1253 . PMID 9668167 . 
  • Kim Y, Glatt H, Xie W, Sinnett D, Lalande M (junio de 1997). "Gen de la subunidad alfa5 del receptor de ácido gamma-aminobutírico tipo A humano (GABRA5): caracterización y organización estructural de la región flanqueante 5'". Genomics . 42 (3): 378– 387. doi : 10.1006/geno.1997.4770 . PMID 9205108 . 
  • Glatt K, Glatt H, Lalande M (abril de 1997). "Estructura y organización de GABRB3 y GABRA5". Genomics . 41 (1): 63– 69. doi : 10.1006/geno.1997.4639 . PMID 9126483 . 
  • Knoll JH, Sinnett D, Wagstaff J, Glatt K, Wilcox AS, Whiting PM, et  al. (febrero de 1993). "Ordenación FISH de marcadores de referencia y del gen de la subunidad alfa 5 del receptor del ácido gamma-aminobutírico (GABRA5) dentro de las regiones cromosómicas de los síndromes de Angelman y Prader-Willi". Human Molecular Genetics . 2 (2): 183– 189. doi : 10.1093/hmg/2.2.183 . PMID 8388764 . 
  • Russek SJ, Farb DH (octubre de 1994). "Mapeo del gen de la subunidad beta 2 (GABRB2) al cromosoma humano 5q34-q35 microdiseccionado define un grupo de genes para la isoforma más abundante del receptor GABAA" . Genomics . 23 (3): 528– 533. doi : 10.1006/geno.1994.1539 . PMID 7851879 . 
  • Glatt KA, Sinnett D, Lalande M (agosto de 1992). "Polimorfismo de repetición de dinucleótidos en el locus del receptor GABAA alfa 5 (GABRA5) en el cromosoma 15q11-q13". Genética Molecular Humana . 1 (5): 348.doi : 10.1093 /hmg/1.5.348 . PMID 1338907 . 
  • Wingrove P, Hadingham K, Wafford K, Kemp JA, Ragan CI, Whiting P (febrero de 1992). "Clonación y expresión de un ADNc que codifica la subunidad alfa 5 del receptor GABA-A humano". Biochemical Society Transactions . 20 (1): 18S. doi : 10.1042/bst020018s . PMID 1321750 . 

Este artículo incorpora texto de la Biblioteca Nacional de Medicina de los Estados Unidos , que es de dominio público .