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Felbamato

El felbamato, comercializado bajo la marca Felbatol , es un anticonvulsivo [ 1 ] utilizado en el tratamiento de la epilepsia . Se emplea para tratar las crisis parciales [ 2 ] [...

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El felbamato, comercializado bajo la marca Felbatol , es un anticonvulsivo [ 1 ] utilizado en el tratamiento de la epilepsia . Se emplea para tratar las crisis parciales [ 2 ] [ 3 ] (con y sin generalización) en adultos y las crisis parciales y generalizadas asociadas al síndrome de Lennox-Gastaut en niños. Sin embargo, el mayor riesgo de anemia aplásica o insuficiencia hepática, potencialmente mortales , limita su uso a la epilepsia refractaria grave.

Usos médicos

  • Adultos: Monoterapia o terapia complementaria en el tratamiento de las crisis parciales, con y sin generalización.
  • Niños: Terapia coadyuvante en el tratamiento de las crisis epilépticas parciales y generalizadas asociadas al síndrome de Lennox-Gastaut.

Formularios disponibles

El felbamato está disponible en comprimidos (de 400  mg y 600  mg) y en suspensión oral de color melocotón (600  mg/5 ml).

  • Adultos (≥ 14 años): comenzar con 1200  mg diarios administrados cada 6 a 8 horas.
  • Niños (2–14 años): 15 a 45  mg por kg por día administrados cada 6 a 8 horas

Efectos secundarios

Las reacciones adversas incluyen disminución del apetito, vómitos, insomnio , náuseas, mareos, somnolencia y dolor de cabeza. Muchos pacientes refieren mayor estado de alerta con el medicamento. Dos efectos raros pero muy graves son la anemia aplásica y el daño hepático grave. El riesgo de anemia aplásica es de entre 1:3600 y 1:5000, con un 30 % de los casos mortales. El riesgo de daño hepático es de entre 1:24 000 y 1:34 000, con un 40 % de los casos mortales.

interacciones medicamentosas

El felbamato es un inhibidor del CYP2C19 , una enzima implicada en el metabolismo de varios medicamentos de uso común. [ 4 ] El felbamato interactúa con otros antiepilépticos, como la fenitoína , el valproato y la carbamazepina ; puede ser necesario ajustar la dosis para evitar efectos adversos. La administración concomitante de felbamato y carbamazepina disminuye los niveles sanguíneos de ambos fármacos, a la vez que aumenta el nivel de carbamazepina-10,11 epóxido, el metabolito activo de la carbamazepina. [ 5 ]

Mecanismo de acción

Se ha propuesto que el felbamato tiene un mecanismo de acción dual único como modulador positivo de los receptores GABA A [ 6 ] [ 7 ] y como bloqueador de los receptores NMDA , particularmente las isoformas que contienen la subunidad NR2B . [ 8 ] [ 9 ] [ 10 ] [ 11 ] Si bien es claro que el felbamato causa inhibición farmacológica de los receptores NMDA, se ha cuestionado la relevancia del bloqueo de los receptores NMDA como estrategia para el tratamiento de la epilepsia humana. [ 12 ] Por lo tanto, la importancia de los efectos del felbamato sobre los receptores NMDA para su acción terapéutica en la epilepsia es incierta.

Historia

El felbamato fue descubierto por Frank Berger en los Laboratorios Wallace . [ 13 ]

Referencias

  1. ↑ Rho JM, Donevan SD, Rogawski MA (marzo de 1997). "Acciones similares a los barbitúricos de los dicarbamatos de propanodiol felbamato y meprobamato" . J. Pharmacol. Exp. Ther . 280 (3): 1383–91 . PMID 9067327 . 
  2. ↑ Leppik IE , Dreifuss FE, Pledger GW, et al. (noviembre de 1991). "Felbamato para crisis parciales: resultados de un ensayo clínico controlado". Neurology . 41 ( 11): 1785–9 . doi : 10.1212/wnl.41.11.1785 . PMID 1944909. S2CID 25245002 .   
  3. ↑ Devinsky O, Faught RE, Wilder BJ, et al. (marzo de 1995). "Eficacia de la monoterapia con felbamato en pacientes sometidos a evaluación prequirúrgica de crisis parciales" . Epilepsy Res . 20 (3): 241–6 . doi : 10.1016/0920-1211(94)00084-A . PMID 7796796. S2CID 21915205 .   
  4. ↑ Flockhart DA (2007). "Interacciones farmacológicas: Tabla de interacciones farmacológicas del citocromo P450" . Facultad de Medicina de la Universidad de Indiana . Archivado del original el 10 de octubre de 2007. Consultado el 25 de diciembre de 2008 .Consultado el 25 de diciembre de 2008.
  5. ↑ Curry WJ, Kulling DL (febrero de 1998). "Nuevos fármacos antiepilépticos: gabapentina, lamotrigina, felbamato, topiramato y fosfenitoína" . Am Fam Physician . 57 (3): 513–20 . PMID 9475899. Archivado del original el 27 de septiembre de 2011. Consultado el 6 de diciembre de 2005 . 
  6. ↑ Rho JM, Donevan SD, Rogawski MA (febrero de 1994). "Mecanismo de acción del anticonvulsivo felbamato: efectos opuestos sobre los receptores N -metil- D -aspartato y ácido gamma-aminobutírico A " . Annals of Neurology . 35 (2): 229–34 . doi : 10.1002/ana.410350216 . PMID 8109904. S2CID 33913077 .  
  7. ↑ Kume A, Greenfield LJ, Macdonald RL, Albin RL (junio de 1996). "El felbamato inhibe la unión del [3H ] t - butilbicicloortobenzoato (TBOB) y aumenta la corriente de Cl– en el receptor del ácido gamma-aminobutírico A (GABAA)" . J. Pharmacol. Exp. Ther . 277 (3): 1784–92 . PMID 8667250 . 
  8. ↑ Subramaniam S, Rho JM, Penix L, Donevan SD, Fielding RP, Rogawski MA (mayo de 1995). "Bloqueo del receptor N -metil- D -aspartato por felbamato". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 273 (2): 878–86 . PMID 7752093 . 
  9. ↑ Kleckner NW, Glazewski JC, Chen CC, Moscrip TD (mayo de 1999). "Antagonismo selectivo de subtipos de los receptores N -metil- D -aspartato por felbamato: perspectivas sobre el mecanismo de acción". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 289 (2): 886– 894. PMID 10215667 . 
  10. ↑ Harty TP, Rogawski MA (marzo de 2000). "Bloqueo de los receptores recombinantes de N -metil- D -aspartato por felbamato: selectividad para la subunidad NR2B" . Epilepsy Research . 39 (1): 47– 55. doi : 10.1016/s0920-1211(99)00108-4 . PMID 10690753. S2CID 25467576 .  
  11. ↑ Chang HR, Chung-Chin Kuo CC (marzo de 2008). "Determinantes moleculares del sitio de unión del anticonvulsivo felbamato en el receptor N-metil-D-aspartato". Journal of Medicinal Chemistry . 51 (6): 1534– 45. doi : 10.1021/jm0706618 . PMID 18311896 . 
  12. ↑ Rogawski MA (marzo de 2011). "Revisando los receptores AMPA como objetivo de fármacos antiepilépticos" . Epilepsy Currents . 11 (2): 56– 63. doi : 10.5698/1535-7511-11.2.56 . PMC 3117497. PMID 21686307 .  
  13. ↑ "Frank Berger" . Daily Telegraph . 7 de abril de 2008. ISSN 0307-1235 . Consultado el 22 de septiembre de 2018 . 
  • Felbatol: Información para la prescripción
  • RxList: Felbamato contiene información detallada, incluyendo la advertencia para el paciente y un formulario de consentimiento de muestra.
  • Decisiones difíciles con felbamato
  • Nuevos fármacos antiepilépticos: Gabapentina, Lamotrigina, Felbamato, Topiramato y Fosphenitoína. Archivado el 27/09/2011 en Wayback Machine.
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