FK1012

FK1012 es un dímero que consta de dos moléculas de tacrolimus (FK506) unidas a través de sus grupos vinilo . ^{[ 1 ]} Se utiliza como herramienta de investigación en aplicaciones de dimerización inducida químicamente . FK1012 es un inductor químico de dimerización (CID) que hace que la proteína sea capaz de dimerizar u oligomerizar proteínas de fusión que contienen uno o más dominios FKBP12. ^{[ 2 ]} Se utiliza en farmacología para actuar como mediador en la formación del dímero de FK506. ^{[ 3 ]} Las proteínas de unión a FK506 (FKBP) normalmente no forman dímeros, pero pueden dimerizarse en presencia de FK1012. Las proteínas modificadas genéticamente basadas en FKBP pueden utilizarse para manipular la localización de proteínas, las vías de señalización y la activación de proteínas. ^{[ 4 ]}

Referencias

↑ Steven T. Diver; Stuart L. Schreiber (1997). "Síntesis en un solo paso de dimerizadores de proteínas permeables a la célula que activan la transducción de señales y la expresión génica". J. Am. Chem. Soc . 119 (22): 5106– 5109. Bibcode : 1997JAChS.119.5106D . doi : 10.1021/ja963891c .
↑ Keenan, Terence; Yaeger, David R.; Courage, Nancy L.; Rollins, Carl T.; Pavone, Mary Ellen; Rivera, Victor M.; Yang, Wu; Guo, Tao; Amara, Jane F.; Clackson, Tim; Gilman, Michael; Holt, Dennis A. (1998-08-01). "Síntesis y actividad de ligandos bivalentes FKBP12 para la dimerización regulada de proteínas" . Bioorganic & Medicinal Chemistry . 6 (8): 1309– 1335. doi : 10.1016/S0968-0896(98)00125-4 . ISSN 0968-0896 . PMID 9784872 .
↑ Blau, C. Anthony; Peterson, Kenneth R.; Drachman, Jonathan G.; Spencer, David M. (1997). "Un interruptor de proliferación para células genéticamente modificadas" . Actas de la Academia Nacional de Ciencias de los Estados Unidos de América . 94 ( 7 ): 3076– 3081. Bibcode : 1997PNAS...94.3076B . doi : 10.1073/pnas.94.7.3076 . ISSN 0027-8424 . JSTOR 41778. PMC 20324. PMID 9096348 .
↑ Fegan, A; White, B; Carlson, JC; Wagner, CR (9 de junio de 2010). "Ensamblaje de proteínas controlado químicamente: técnicas y aplicaciones". Chemical Reviews . 110 (6): 3315–36 . doi : 10.1021/cr8002888 . PMID 20353181 .

Lecturas adicionales

Otto, KG; Jin, L; Spencer, DM; Blau, CA (2001). "Proliferación celular mediante la activación forzada de c-Kit y Flt-3" . Blood . 97 (11): 3662–4 . doi : 10.1182/blood.V97.11.3662 . PMID 11369667 .

[1] Steven T. Diver; Stuart L. Schreiber (1997). "Síntesis en un solo paso de dimerizadores de proteínas permeables a la célula que activan la transducción de señales y la expresión génica". J. Am. Chem. Soc . 119 (22): 5106– 5109. Bibcode : 1997JAChS.119.5106D . doi : 10.1021/ja963891c .

[2] Keenan, Terence; Yaeger, David R.; Courage, Nancy L.; Rollins, Carl T.; Pavone, Mary Ellen; Rivera, Victor M.; Yang, Wu; Guo, Tao; Amara, Jane F.; Clackson, Tim; Gilman, Michael; Holt, Dennis A. (1998-08-01). "Síntesis y actividad de ligandos bivalentes FKBP12 para la dimerización regulada de proteínas" . Bioorganic & Medicinal Chemistry . 6 (8): 1309– 1335. doi : 10.1016/S0968-0896(98)00125-4 . ISSN 0968-0896 . PMID 9784872 .

[3] Blau, C. Anthony; Peterson, Kenneth R.; Drachman, Jonathan G.; Spencer, David M. (1997). "Un interruptor de proliferación para células genéticamente modificadas" . Actas de la Academia Nacional de Ciencias de los Estados Unidos de América . 94 ( 7 ): 3076– 3081. Bibcode : 1997PNAS...94.3076B . doi : 10.1073/pnas.94.7.3076 . ISSN 0027-8424 . JSTOR 41778. PMC 20324. PMID 9096348 .

[4] Fegan, A; White, B; Carlson, JC; Wagner, CR (9 de junio de 2010). "Ensamblaje de proteínas controlado químicamente: técnicas y aplicaciones". Chemical Reviews . 110 (6): 3315–36 . doi : 10.1021/cr8002888 . PMID 20353181 .

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