Hispanopedia WikiEl DDAIP es un ingrediente farmacéutico que se añade a los productos tópicos para aumentar la penetración a través de la piel. Químicamente, el DDAIP es un éster de N,N-dimetilalanina y dodecanol , aunque hasta ahora la fórmula estructural muestra un éster con decanol (C10) en su lugar. El DDAIP se formula normalmente como su sal de clorhidrato (DDAIP.HCl). Esta sal es un sólido cristalino blanco con un rango de fusión de 88-93 °C y es una molécula anfifílica con un pKa de 4,87 que es soluble en agua hasta aproximadamente un 40% p/v. El DDAIP es propiedad de NexMed USA, una subsidiaria de Apricus Biosciences . [1]
Mecanismo de acción
El DDAIP es un potenciador de la permeación [2] que cambia temporalmente la dinámica de la permeación de la bicapa lipídica y abre las uniones estrechas entre las células de la piel para que las moléculas activas del fármaco puedan absorberse rápidamente a través de la piel hacia la circulación sistémica. [3] También puede mejorar la solubilidad de los compuestos, lo que da como resultado una mayor permeación del fármaco. [4]
Uso clínico
El clorhidrato de DDAIP es un excipiente inactivo funcional que se utiliza actualmente en el fármaco tópico Vitaros, una crema vasodilatadora de alprostadil que se utiliza para tratar la disfunción eréctil. También se utiliza en MycoVa [5] , un barniz para uñas antimicótico a base de terbinafina para la onicomicosis que actualmente se encuentra en ensayos clínicos de fase III.
Seguridad
En total, alrededor de 5000 pacientes han estado expuestos a este compuesto sin que se hayan registrado efectos adversos graves. El DDAIP se metaboliza principalmente por las esterasas de las superficies celulares y del plasma a N , N -dimetilalanina, que luego se desmetila a alanina ; y dodecanol , que se oxida a ácido láurico , ambos compuestos naturales que ya están presentes en el cuerpo.
Referencias
- ^ US 6118020, Buyuktimkin S, Buyuktimkin N, "Sales cristalinas de 2-(N,N-dimetilamino)-propionato de dodecilo", expedida el 12 de septiembre de 2000, asignada a Nexmed Holdings Inc.
- ^ Das D, Augustine J, Langenauer M. "Superar la barrera cutánea mediante mejoras químicas: la perspectiva de un formulador". SP Formulations, LLC .
- ^ Hadgraft J (2001). "Modulación de la función de barrera de la piel". Farmacología cutánea y fisiología cutánea aplicada . 14 (Supl. 1): 72– 81. doi :10.1159/000056393. PMID 11509910. S2CID 33920480.
- ^ Michniak-Kohn B, Shah KR (marzo de 2011). "Administración transdérmica de fármacos sin parches (TDD)". TransDermal : 5– 11.
- ^ "Apricus Biosciences publica un análisis adicional que demuestra que MycoVa es tan eficaz para el tratamiento de hongos en las uñas como el estándar europeo actual de tratamiento tópico, Loceryl". GlobeNewswire . The Street. Archivado desde el original el 4 de marzo de 2016 . Consultado el 16 de marzo de 2011 .