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Articulo de referencia

DAMGO

[[ 2- [[ (2''R'')-2- [[ (2''S'')-2-Amino-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]propanoyl]amino]acetyl]-methylamino]-''N''-(2-hydroxyethyl)-3-phenylpropanamide"},"OtherNames":{"wt":...

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DAMGO ([ D -Ala 2 , N -MePhe 4 , Gly-ol]-encefalina) es un péptido opioide sintético con alta especificidad por el receptor μ-opioide . Fue sintetizado como un análogo biológicamente estable de los opioides endógenos con preferencia por el receptor δ-opioide , leu- y met- encefalina . [ 1 ] Las estructuras de DAMGO unido al receptor μ-opioide revelan una conformación de unión muy similar a la de los morfinanos . [ 2 ] [ 3 ]

Su estructura es H-Tyr- D -Ala-Gly- N -MePhe-Gly-ol.

DAMGO se ha utilizado en entornos experimentales para evaluar la posibilidad de aliviar o reducir la tolerancia a los opiáceos en pacientes bajo tratamiento con opioides. En ratas, este tratamiento, que consistió en añadir DAMGO a la administración de morfina, demostró que, tras siete días, la morfina mantenía el mismo efecto a la misma dosis que el primer día cuando se administraba junto con DAMGO. En cambio, un grupo de control independiente, al que se le administró la misma dosis de morfina durante la misma semana, pero sin DAMGO, mostró una mayor tolerancia y una menor eficacia analgésica hacia el final de esa semana. [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ]

Véase también

Referencias

  1. ↑ Handa BK, Land AC, Lord JA, Morgan BA, Rance MJ, Smith CF (abril de 1981). "Análogos de β-LPH61–64 que poseen actividad agonista selectiva en los receptores μ-opiáceos". European Journal of Pharmacology . 70 (4): 531– 40. doi : 10.1016/0014-2999(81)90364-2 . PMID 6263640 . 
  2. ^ Koehl A, Hu H, Maeda S, Zhang Y, Qu Q, Paggi JM, Latorraca NR, Hilger D, Dawson R, Matile H, Schertler GF, Granier S, Weis WI, Dror RO, Manglik A, Skiniotis G, Kobilka BK (junio de 2018). "Estructura del receptor μ-opioide-Gi" . Naturaleza . 558 (7711): 547– 552. doi : 10.1038/s41586-018-0219-7 . PMC 6317904 . PMID 29899455 .  
  3. ↑ Zhuang Y, Wang Y, He B, He X, Zhou XE, Guo S, Rao Q, Yang J, Liu J, Zhou Q, Wang X, Liu M, Liu W, Jiang X, Yang D (2022-11-10). "Reconocimiento molecular de morfina y fentanilo por el receptor μ-opioide humano" . Cell . 185 ( 23): 4361–4375.e19. doi : 10.1016/j.cell.2022.09.041 . PMID 36368306. S2CID 253426623 .  
  4. ↑ Radler D (25 de enero de 2002). "Reducir la tolerancia a la morfina podría ayudar en la terapia del dolor" . Daily University Science News (UniSci) . UniScience News Net, Inc.
  5. ↑ Finn AK, Whistler JL (diciembre de 2001). "La endocitosis del receptor opioide mu reduce la tolerancia y es un rasgo celular característico de la abstinencia de opiáceos" . Neuron . 32 ( 5): 829–839 . doi : 10.1016/S0896-6273(01)00517-7 . PMID 11738029. S2CID 16396686 .  
  6. ↑ He L, Fong J, von Zastrow M, Whistler JL (enero de 2002). "Regulación del tráfico de receptores opioides y tolerancia a la morfina mediante oligomerización de receptores" . Cell . 108 ( 2): 271–82 . doi : 10.1016/S0092-8674(02)00613-X . PMID 11832216. S2CID 15933405 .