CTW0415 es un fármaco experimental de la familia de las piperidinas , que actúa como un modulador alostérico positivo selectivo del receptor 5-HT2C , con mayor potencia que fármacos más antiguos como VA012 . Los estudios de relación estructura-actividad mostraron que pequeñas variaciones en la longitud de la cadena y la sustitución de la cadena lateral podrían conducir a una unión preferencial para el receptor 5-HT2C o el receptor 5-HT2A relacionado , lo que posteriormente llevó al descubrimiento del modulador alostérico positivo selectivo relacionado del receptor 5- HT2A, CTW0404 . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ]
Referencias
- ↑ Wold EA, Garcia EJ, Wild CT, Miszkiel JM, Soto CA, Chen J, et al. (julio de 2020). "Descubrimiento de análogos de 4-fenilpiperidina-2-carboxamida como moduladores alostéricos positivos del receptor de serotonina 5-HT 2C con propiedades farmacológicas mejoradas" . Journal of Medicinal Chemistry . 63 (14): 7529– 7544. doi : 10.1021/acs.jmedchem.9b01953 . PMC 8434884. PMID 32567857 .
- ↑ Zamora JC, Merritt CR, Bolinger AA, Fox RG, Wild CT, Wold EA, et al. (2024). "Descubrimiento fortuito de nuevos moduladores alostéricos positivos (PAM) del receptor 5-HT2AR derivados de andamios de PAM del receptor 5-HT2CR". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 389 : 87. doi : 10.1124/jpet.087.985400 .
- ↑ WO 2023/023287 , Zhou J, Cunningham KA, Bolinger AA, Anastasio NC, "Nuevos compuestos heterocíclicos como moduladores alostéricos positivos de los receptores de serotonina (5-HT) 5-HT2A y 5-HT2C", publicado el 22 de febrero de 2024, asignado a la Junta de Regentes del Sistema Universitario de Texas.
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