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Articulo de referencia

CDPPB

El CDPPB es un fármaco utilizado en investigación científica que actúa como un modulador alostérico positivo selectivo para el subtipo de receptor metabotrópico de glutamato mGl...

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El CDPPB es un fármaco utilizado en investigación científica que actúa como un modulador alostérico positivo selectivo para el subtipo de receptor metabotrópico de glutamato mGluR 5. [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] Tiene efectos antipsicóticos en modelos animales, [ 4 ] y los moduladores de mGluR 5 están siendo investigados como fármacos potenciales para el tratamiento de la esquizofrenia , [ 5 ] así como para otras aplicaciones. [ 6 ] [ 7 ]

Referencias

  1. ↑ Lindsley CW, Wisnoski DD, Leister WH, O'brien JA, Lemaire W, Williams DL, Burno M, Sur C, Kinney GG, Pettibone DJ, Tiller PR, Smith S, Duggan ME, Hartman GD, Conn PJ, Huff JR (noviembre de 2004). "Descubrimiento de moduladores alostéricos positivos para el subtipo 5 del receptor metabotrópico de glutamato a partir de una serie de N-(1,3-difenil-1H-pirazol-5-il)benzamidas que potencian la función del receptor in vivo". Journal of Medicinal Chemistry . 47 (24): 5825–8 . doi : 10.1021/jm049400d . PMID 15537338 . 
  2. ↑ de Paulis T, Hemstapat K, Chen Y, Zhang Y, Saleh S, Alagille D, Baldwin RM, Tamagnan GD, Conn PJ (junio de 2006). "Efectos de los sustituyentes de las N-(1,3-difenil-1H-pirazol-5-il)benzamidas sobre la modulación alostérica positiva del receptor metabotrópico de glutamato-5 en astrocitos corticales de rata". Journal of Medicinal Chemistry . 49 (11): 3332–44 . doi : 10.1021/jm051252j . PMID 16722652 . 
  3. ↑ Chen Y, Nong Y, Goudet C, Hemstapat K, de Paulis T, Pin JP, Conn PJ (mayo de 2007). "La interacción de nuevos moduladores alostéricos positivos del receptor metabotrópico de glutamato 5 con el sitio antagonista alostérico negativo es necesaria para la potenciación de las respuestas del receptor". Farmacología molecular . 71 (5): 1389– 98. doi : 10.1124/mol.106.032425 . PMID 17303702. S2CID 7004830 .  
  4. ↑ Kinney GG, O'Brien JA, Lemaire W, Burno M, Bickel DJ, Clements MK, Chen TB, Wisnoski DD, Lindsley CW, Tiller PR, Smith S, Jacobson MA, Sur C, Duggan ME, Pettibone DJ, Conn PJ, Williams DL (abril de 2005). "Un nuevo modulador alostérico positivo selectivo del subtipo 5 del receptor metabotrópico de glutamato tiene actividad in vivo y efectos similares a los antipsicóticos en modelos de comportamiento de ratas". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 313 (1): 199– 206. doi : 10.1124/jpet.104.079244 . PMID 15608073. S2CID 14946765 .  
  5. ↑ Lindsley CW, Shipe WD, Wolkenberg SE, Theberge CR, Williams DL, Sur C, Kinney GG (2006). "Progreso hacia la validación de la hipótesis de hipofunción del receptor NMDA en la esquizofrenia". Current Topics in Medicinal Chemistry . 6 (8): 771– 85. doi : 10.2174/156802606777057599 . PMID 16719816 . 
  6. ↑ Lecourtier L, Homayoun H, Tamagnan G, Moghaddam B (octubre de 2007). "Modulación alostérica positiva de los receptores metabotrópicos de glutamato 5 (mGlu5) revierte la alteración de la actividad neuronal inducida por el antagonista del N-metil-D-aspartato en la corteza prefrontal" . Biological Psychiatry . 62 (7): 739–46 . doi : 10.1016/j.biopsych.2006.12.003 . PMC 2910402. PMID 17511968 .  
  7. ↑ Gass JT, Olive MF (abril de 2009). " La modulación alostérica positiva de los receptores mGluR5 facilita la extinción de una memoria contextual de cocaína" . Biological Psychiatry . 65 (8): 717–20 . doi : 10.1016/j.biopsych.2008.11.001 . PMC 2870714. PMID 19100966 .