Articulo de referencia

Broparestrol

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Broparestrol ( DCI Nombre Internacional No Propietario ) (nombres comerciales Acnestrol , Longestrol ; antiguo nombre en clave de desarrollo LN-107 ), también conocido como α-bromo-α,β-difenil-β-p-etilfeniletileno ( BDPE ), es un modulador selectivo del receptor de estrógeno (SERM) sintético no esteroideo del grupo trifeniletileno [ 1 ] que se ha utilizado en Europa como agente dermatológico y para el tratamiento del cáncer de mama . [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] El fármaco se describe como ligeramente estrogénico [ 7 ] y potentemente antiestrogénico , [ 8 ] [ 9 ] e inhibe el desarrollo de la glándula mamaria y suprime los niveles de prolactina en animales. [ 10 ] Está estructuralmente relacionado con el clomifeno y el dietilestilbestrol . [ 6 ] [ 10 ] El broparestrol es una mezcla de isómeros E y Z (LN-1643 y LN-2299, respectivamente), ambos activos y con efectos antiestrogénicos similares, pero, a diferencia del broparestrol, nunca se comercializaron. [ 2 ]

Véase también

Referencias

  1. Hospital M, Busetta B, Courseille C, Precigoux G (1975). "Conformación por rayos X de algunos estrógenos y su unión a receptores uterinos" . Journal of Steroid Biochemistry . 6 ( 3–4 ): 221–5 . doi : 10.1016/0022-4731(75)90136-3 . PMID 171486 . 
  2. 1 2 Elks J (14 de noviembre de 2014). "Broparestrol" . The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies . Springer. pp. 183–. ISBN  978-1-4757-2085-3.
  3. Milne GW (8 de mayo de 2018). «Broparestrol» . Drugs: Synonyms and Properties: Synonyms and Properties . Taylor & Francis. pp. 1401–1402 . ISBN  978-1-351-78989-9.
  4. "Broparestrol" . Index Nominum 2000: Directorio Internacional de Medicamentos . Taylor & Francis. Enero de 2000. págs. 139–. ISBN  978-3-88763-075-1.
  5. Muller (19 de junio de 1998). Índice Europeo de Medicamentos: Registros Europeos de Medicamentos (Cuarta edición). CRC Press. págs. 23–. ISBN   978-3-7692-2114-5.
  6. 1 2 Morton IK, Hall JM (6 de diciembre de 2012). Diccionario conciso de agentes farmacológicos: propiedades y sinónimos . Springer Science & Business Media. págs. 56–. ISBN  978-94-011-4439-1.
  7. Villee CA, Hagerman DD (abril de 1957). "Compuestos con actividad antiestrogénica in vitro" . Endocrinology . 60 (4): 552– 558. doi : 10.1210/endo-60-4-552 . PMID 13414683 . 
  8. Al-Hassan, Mohammed I. (1987). "Síntesis de broparestrol mediante acoplamiento cruzado catalizado por paladio". Journal of Organometallic Chemistry . 321 (1): 119– 121. doi : 10.1016/0022-328X(87)80330-3 . ISSN 0022-328X . 
  9. Magarian RA, Overacre LB, Singh S, Meyer KL (1994). "La química medicinal de los antiestrógenos no esteroideos: una revisión" . Current Medicinal Chemistry . 1 : 61-104 (95). doi : 10.2174/0929867301666220210212635 . S2CID 89392480 . 
  10. 1 2 Drosdowsky M, Edery M, Guggiari M, Montes-Rendon A, Rudali G, Vives C (mayo de 1980). "Inhibición del cáncer de mama inducido por prolactina en ratones C3Hf (XVII) con el isómero trans de bromotrifeniletileno". Cancer Research . 40 (5): 1674– 1679. PMID 6245799 . 
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