Hispanopedia WikiBitopertin (nombres en clave de desarrollo RG1678 ; RO-4917838 ) es un inhibidor de la recaptación de glicina que Roche estaba desarrollando como coadyuvante de los antipsicóticos para el tratamiento de los síntomas negativos persistentes o los síntomas positivos subóptimos controlados asociados con la esquizofrenia . [ 1 ] La investigación sobre esta indicación se ha detenido en gran medida como resultado de los decepcionantes resultados de los ensayos. [ 2 ] A partir de 2024, se encuentra en desarrollo para el tratamiento de la protoporfiria eritropoyética (PPE). [ 3 ]
La bitopertina es un inhibidor del transportador de glicina 1 (GlyT1) que aumenta los niveles del neurotransmisor glicina al inhibir su recaptación desde la hendidura sináptica . La glicina actúa como un coagonista necesario junto con el glutamato en los receptores N -metil- D -aspartato (NMDA) .
protoporfiria eritropoyética
La glicina es un sustrato temprano y crucial en la biosíntesis del hemo; la inhibición de su transporte mediante el bloqueo de GlyT1 reduce su disponibilidad para la biosíntesis del hemo y esto reduce la acumulación posterior de protoporfirina IX en personas con EPP. [ 4 ]
Esquizofrenia
La disfunción de los receptores NMDA puede desempeñar un papel clave en la patogénesis de la esquizofrenia, y la modulación de la señalización glutamatérgica mediante el aumento de las concentraciones de glicina en la hendidura sináptica puede ayudar a potenciar la función del receptor NMDA y mejorar los síntomas de la esquizofrenia. [ 5 ]
En un estudio de prueba de concepto de fase II , los pacientes tratados con bitopertina experimentaron una mejora significativa en el cambio de la puntuación del factor de síntomas negativos con respecto al valor basal en un plazo de 8 semanas (de -4,86 en el grupo placebo a -6,65 en el grupo de tratamiento, p<0,05, población por protocolo). Además, el 83 % de los pacientes tratados con bitopertina describieron una mejora de los síntomas negativos en la CGI-I1 frente al 66 % en el grupo placebo (p<0,05, población por protocolo). [ 6 ]
En enero de 2014, Roche informó que bitopertina no alcanzó sus objetivos en dos ensayos de fase III que evaluaban su eficacia para reducir los síntomas negativos de la esquizofrenia. [ 2 ] Posteriormente, en abril de 2014, Roche anunció que suspendería todos sus ensayos de fase III de bitopertina para la esquizofrenia, excepto uno. [ 2 ]
Véase también
Referencias
- ↑ Umbricht D, Alberati D, Martin-Facklam M, et al. (junio de 2014). "Efecto de la bitopertina, un inhibidor de la recaptación de glicina, sobre los síntomas negativos de la esquizofrenia: un estudio aleatorizado, doble ciego y de prueba de concepto". JAMA Psychiatry . 71 (6): 637–46 . doi : 10.1001/jamapsychiatry.2014.163 . PMID 24696094 .
- 1 2 3 Medscape (2014). "Bitopertin decepciona como tratamiento para la esquizofrenia" .
- ↑ "Un ensayo clínico permite a un hombre con una rara 'alergia' a la luz solar dar sus primeros pasos al aire libre sin dolor" . ABC News . 27 de mayo de 2024. Consultado el 28 de mayo de 2024 .
- ↑ Scott, Michael (1 de noviembre de 2023). "Bitopertina para la protoporfiria eritropoyética: un nuevo paradigma y una nueva esperanza para una enfermedad rara y devastadora" . The Hematologist . 20 (6). doi : 10.1182/hem.V20.6.2023610 .
- ↑ "Bitopertin para la esquizofrenia" Archivado el 30 de julio de 2012 en Wayback Machine , "EuroScan", 14 de agosto de 2012
- ↑ Inhibidor del transportador de glicina tipo 1 (GLYT1) RG1678: Resultados positivos del estudio de prueba de concepto para el tratamiento de los síntomas negativos en la esquizofrenia, Umbricht D. et al., ACNP 2010
- Medicamentos sin código ATC asignado
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