glulisina de insulina

La insulina glulisina , vendida bajo la marca Apidra, entre otras, es una forma modificada de insulina médica de acción rápida utilizada para el tratamiento de la diabetes . Se diferencia de la insulina humana en que el aminoácido asparagina en la posición B3 es reemplazado por lisina y la lisina en la posición B29 es reemplazada por ácido glutámico . ^{[ 2 ]} Cuando se inyecta por vía subcutánea, aparece en la sangre antes que la insulina humana regular (IHR). ^{[ 4 ]} Las inyecciones intravenosas pueden utilizarse para la hiperglucemia extrema. ^{[ 2 ]} Fue desarrollada por Sanofi-Aventis .

Los efectos secundarios más comunes incluyen hipoglucemia (niveles bajos de glucosa en sangre). ^{[ 3 ]}

La insulina glulisina fue aprobada para uso médico en los Estados Unidos ^{[ 2 ] [ 5 ]} y en la Unión Europea ^{[ 3 ]} en 2004.

La insulina glulisina está indicada para el tratamiento de la diabetes. ^{[ 2 ] [ 3 ]}

Las interacciones monómero-monómero son más débiles en la insulina glulisina en comparación con la insulina humana no modificada, por lo que no forma dímeros ni hexámeros con tanta facilidad , estructuras que predominan en la insulina no modificada. Debido a su gran tamaño, los hexámeros de insulina deben dividirse en dímeros o monómeros antes de poder entrar en el torrente sanguíneo y volverse biológicamente activos. Específicamente, la mutación B3 provoca repulsión electrostática en el hexámero hacia la arginina-22 en la cadena B de otras moléculas de insulina en el mismo hexámero, mientras que la mutación B29 reduce la cantidad de enlaces de hidrógeno que estabilizan el dímero. Además, el punto isoeléctrico de la insulina glulisina, que se desplaza de 5,5 (de la insulina humana no modificada) a 5,1, aumenta su solubilidad a niveles de pH fisiológicos. ^{[ 6 ]}