Acipimox

Acipimox (nombre comercial Olbetam en Europa) es un derivado de la niacina que se utiliza para reducir los lípidos . Disminuye los niveles de triglicéridos y aumenta el colesterol HDL . Puede tener efectos adversos menos marcados que la niacina, aunque no está claro si la dosis recomendada es tan eficaz como las dosis estándar de niacina.

Contraindicaciones

Las contraindicaciones son úlceras pépticas , hemorragia aguda, infarto de miocardio reciente , insuficiencia cardíaca aguda descompensada y enfermedad renal crónica grave . ^{[ 1 ]}

Efectos adversos

Al igual que con la niacina y fármacos relacionados, los efectos adversos más comunes son el rubor facial (asociado a la prostaglandina D2 _[^{2 ] )} y trastornos gastrointestinales como la indigestión , que ocurren en al menos el 10% de los pacientes. ^{[ 1 ]} El rubor facial puede reducirse tomando aspirina de 20 a 30 minutos antes de tomar acipimox. También se han descrito palpitaciones . Las dosis altas pueden causar dolor de cabeza ^[³^] y precipitar la gota . A diferencia de la niacina, no se ha encontrado deterioro de la tolerancia a la glucosa ni trastornos de la función hepática en los estudios, incluso con dosis altas de acipimox. ^[¹^]^[³^]

Interacciones

No se conocen interacciones con otros fármacos. Teóricamente, la combinación con estatinas y fibratos podría aumentar la incidencia de mialgia . El alcohol puede aumentar el riesgo de rubor facial. ^{[ 1 ]}^{[ 3 ]}

Farmacología

Mecanismo de acción

Al igual que la niacina, el acipimox actúa sobre el receptor de niacina 1 , inhibiendo la enzima lipasa de triglicéridos . Esto reduce la concentración de ácidos grasos en el plasma sanguíneo y su entrada al hígado. En consecuencia, se reduce la producción de colesterol VLDL en el hígado, lo que conduce indirectamente a una reducción del colesterol LDL y un aumento del colesterol HDL. ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]}

Farmacocinética

El acipimox se absorbe completamente en el intestino. No se une a las proteínas del plasma sanguíneo ni se metaboliza. Su eliminación se produce en dos fases: la primera tiene una semivida de dos horas y la segunda, de 12 a 14 horas. La sustancia se elimina a través del riñón. ^{[ 1 ]}

Referencias

1 2 3 4 5 6 Haberfeld H, ed. (2015). Austria-Codex (en alemán). Viena: Österreichischer Apothekerverlag.
1 2 Benyó Z, Gille A, Kero J, Csiky M, Suchánková MC, Nüsing RM, et al. (diciembre de 2005). "GPR109A (PUMA-G/HM74A) media el enrojecimiento inducido por ácido nicotínico" . The Journal of Clinical Investigation . 115 (12): 3634– 40. doi : 10.1172/JCI23626 . PMC 1297235. PMID 16322797 .
^ Dinnendahl V , Fricke U, eds. (1989). Perfil Arzneistoff (en alemán). vol. 1 (6 ed.). Eschborn, Alemania: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-9846-3.

[AC-1] 1 2 3 4 5 6 Haberfeld H, ed. (2015). Austria-Codex (en alemán). Viena: Österreichischer Apothekerverlag.

[Benyo-2] 1 2 Benyó Z, Gille A, Kero J, Csiky M, Suchánková MC, Nüsing RM, et al. (diciembre de 2005). "GPR109A (PUMA-G/HM74A) media el enrojecimiento inducido por ácido nicotínico" . The Journal of Clinical Investigation . 115 (12): 3634– 40. doi : 10.1172/JCI23626 . PMC 1297235. PMID 16322797 .

[Dinnendahl-3] Dinnendahl V , Fricke U, eds. (1989). Perfil Arzneistoff (en alemán). vol. 1 (6 ed.). Eschborn, Alemania: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-9846-3.

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